Qu'est-ce que Relistor?
Relistor est un médicament contenant le principe actif bromure de méthylnaltrexone. Il est disponible en solution à injecter contenant 12 mg de bromure de méthylnaltrexone dans 0, 6 ml.
À quoi sert Relistor?
Relistor est utilisé pour traiter la constipation induite par les opioïdes (analgésiques associés à la morphine) chez les patients adultes gravement malades sous traitement palliatif (traitement des symptômes d'une maladie ne visant pas à la résoudre) si la réponse aux laxatifs normaux n'est pas suffisante.
Le médicament ne peut être obtenu que sur ordonnance.
Comment Relistor est-il utilisé?
Relistor est administré par injection sous la peau une fois tous les deux jours. La dose dépend du poids du patient et doit être réduite en cas de problèmes rénaux graves. Le médicament n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère sous dialyse ou une insuffisance hépatique grave. Le patient peut s'injecter seul après une formation appropriée.
Comment fonctionne Relistor?
Les opioïdes soulagent la douleur en se liant à des «récepteurs opioïdes» dans le cerveau et la moelle épinière. Ces récepteurs se trouvent également dans l'intestin. Lorsque les opioïdes se lient aux récepteurs intestinaux, la motilité intestinale diminue, ce qui provoque la constipation.
L'ingrédient actif de Relistor, le bromure de méthylnaltrexone, est un antagoniste des récepteurs des opioïdes mu. Cela signifie qu'il bloque un type particulier de récepteur opioïde, précisément le "récepteur mu opioïde". Le bromure de méthylnaltrexone est dérivé de la naltrexone, une substance déjà connue utilisée pour bloquer l'action des opioïdes. Par rapport à la naltrexone, le bromure de méthylnaltrexone a une capacité inférieure à pénétrer dans le cerveau; cela signifie qu'il bloque les récepteurs mu opioïdes dans l'intestin mais pas dans le cerveau. En bloquant ces récepteurs, Relistor réduit la constipation induite par les opioïdes sans nuire à leur action soulageant la douleur.
Quelles études ont été menées sur Relistor?
Les effets de Relistor ont été analysés sur des modèles expérimentaux avant d'être étudiés chez l'homme.
Relistor a fait l'objet de deux études principales portant sur un total de 288 patients présentant une maladie avancée et une constipation causée par des opioïdes. Les deux études ont comparé l'efficacité de Relistor à celle d'un placebo (traitement fictif) pour stimuler l'évacuation. Le principal critère d'évaluation de l'efficacité dans les deux études était le nombre de patients évacués dans les quatre heures suivant la première administration. La deuxième étude a également examiné le nombre de patients évacués au moins deux fois dans les quatre heures qui ont suivi les quatre premières administrations.
Quel est le bénéfice démontré par Relistor au cours des études?
Relistor s'est avéré plus efficace que le placebo pour stimuler l'évacuation. Dans les deux études considérées ensemble, 55% des patients ayant pris Relistor ont été évacués dans les quatre heures suivant la première injection (91 sur 165), contre 15% des patients sous placebo (18 sur 123).
Dans la deuxième étude, 52% des patients qui avaient pris Relistor avaient évacué au moins deux fois dans les quatre heures suivant les quatre premières administrations (32 sur 62), contre 8% des patients traités par placebo (6 sur 71).
Quel est le risque associé à l'utilisation de Relistor?
Les effets indésirables les plus couramment observés sous Relistor (chez plus d'un patient sur 10) sont les suivants: douleurs abdominales (maux d'estomac), nausées, flatulences (air intestinal) et diarrhée. Pour une liste complète des effets indésirables observés sous Relistor, voir la notice.
Relistor ne doit pas être utilisé chez les patients pouvant présenter une hypersensibilité (allergie) au bromure de méthylnaltrexone ou à l'un des autres composants. Il ne doit pas non plus être utilisé chez les patients présentant des blocages ou d’autres affections nécessitant une chirurgie intestinale urgente.
Pourquoi Relistor a-t-il été approuvé?
Le comité des médicaments à usage humain (CHMP) a estimé que les bénéfices de Relistor sont supérieurs à ses risques pour le traitement de la constipation induite par les opioïdes chez les patients présentant une maladie avancée et recevant des soins palliatifs si la réponse au traitement laxatif standard n'est pas suffisante. Le comité a recommandé la publication de l'autorisation de mise sur le marché pour Relistor.
Plus d'informations sur Relistor
Le 2 juillet 2008, la Commission européenne a délivré une autorisation de mise sur le marché valable dans toute l'Union européenne pour Relistor à Wyeth Europa Limited.
Pour la version complète de l’EPAR de Relistor, cliquez ici.
Dernière mise à jour de ce résumé: 05-2008.
