Le flumazénil est un antagoniste du site de liaison des benzodiazépines sur le récepteur GABA-A. Du point de vue chimique, le flumazénil est une imidazobenzodiazépine.
Flumazénil - Structure chimique
indications
Pour ce que vous utilisez
Le flumazénil est capable de neutraliser les effets sédatifs centraux induits par les benzodiazépines et les substances apparentées aux benzodiazépines (comme le zolpidem, par exemple). Par conséquent, le flumazénil est utilisé dans les conditions suivantes:
- Interruption de l'anesthésie générale induite ou maintenue par les benzodiazépines chez les patients hospitalisés et ambulatoires;
- Antidote en cas de surdosage accidentel ou volontaire de benzodiazépines ou de médicaments analogues aux benzodiazépines;
- Neutralisation des réactions paradoxales dues aux benzodiazépines ou à des substances analogues aux benzodiazépines.
avertissements
Le flumazénil ne doit pas être utilisé pour le traitement de la dépendance aux benzodiazépines ni pour le traitement du syndrome de sevrage aux benzodiazépines.
Après l'administration de flumazénil, les patients doivent être surveillés pendant au moins 24 heures.
Les patients souffrant d'anxiété chronique ou transitoire doivent ajuster leur dose de flumazénil.
L'administration de flumazénil chez les patients prenant de fortes doses de benzodiazépines sur une longue période peut provoquer des symptômes de sevrage.
Le flumazénil doit être utilisé avec prudence pour neutraliser la sédation chez l'enfant et la réanimation du nouveau-né.
Lorsqu'il est utilisé pour arrêter l'anesthésie après une intervention chirurgicale, le flumazénil ne doit être administré que lorsque l'effet relaxant musculaire sur les muscles périphériques disparaît.
L'élimination du flumazénil est ralentie chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
L'administration de flumazénil doit être administrée avec prudence aux patients chez qui une overdose de benzodiazépines et d'antidépresseurs a été administrée, car l'administration de ce médicament peut favoriser l'apparition - ou l'aggravation - des crises et des arythmies cardiaques.
L'administration de flumazénil chez les patients épileptiques sous traitement par benzodiazépines pendant une longue période n'est pas recommandée, dans la mesure où des crises convulsives pourraient survenir.
Lorsque le flumazénil est administré en tant qu'antidote à la benzodiazépine ou à une posologie analogue à la benzodiazépine, les patients doivent faire l'objet d'une surveillance étroite pendant une période donnée. Cette période varie en fonction du type et de la durée d'action du médicament hypnotique utilisé.
Le flumazénil doit être administré avec prudence aux patients présentant une lésion cérébrale traitée par benzodiazépines car, dans cette catégorie de patients, il peut provoquer des convulsions et une modification du débit sanguin cérébral. En outre, une augmentation de la pression intracrânienne peut également se produire.
Bien que le flumazénil arrête l’effet sédatif, il est conseillé de ne pas conduire ni utiliser de machine pendant au moins 24 heures après la prise du médicament.
interactions
Il n'y a pas eu d'interaction entre le flumazénil et d'autres médicaments ayant une action dépressive sur le système nerveux central.
Les interactions pharmacologiques entre le flumazénil et l'alcool ne sont pas connues.
Effets secondaires
Le flumazénil est bien toléré chez les adultes et les enfants, mais peut induire différents types d’effets secondaires, bien que tous les patients ne les subissent pas.
Les principaux effets indésirables pouvant découler de l’administration de flumazénil sont les suivants:
Troubles psychiatriques
Après une injection rapide de flumazénil, des symptômes de sevrage peuvent apparaître, tels que:
- agitation;
- L'anxiété;
- confusion;
- Labilité émotionnelle;
- Distorsion sensorielle.
En outre, des attaques de panique, des pleurs anormaux et des réactions agressives peuvent survenir.
Troubles du système nerveux
Des convulsions ou des convulsions peuvent survenir après l'administration de flumazénil, en particulier chez les patients présentant une épilepsie antérieure ou une insuffisance hépatique grave.
Les convulsions surviennent plus facilement chez les patients qui ont été traités avec des benzodiazépines pendant de longues périodes ou chez les patients surdosés par plusieurs médicaments.
Troubles cardiaques
Lorsque le flumazénil est administré par injection rapide, il peut provoquer des palpitations. En règle générale, cet effet indésirable ne nécessite pas de traitement pharmacologique.
Maladies vasculaires
Après l'administration de flumazénil, les patients peuvent présenter une augmentation transitoire de la pression artérielle au réveil de l'anesthésie.
Troubles gastro-intestinaux
Lors de l'utilisation postopératoire du flumazénil, des nausées et des vomissements peuvent survenir. Cela est particulièrement vrai si des médicaments opiacés ont également été administrés.
Autres effets secondaires
Les autres effets indésirables pouvant survenir suite à l'administration de flumazénil sont:
- Réactions d'hypersensibilité - y compris l'anaphylaxie - chez des personnes sensibles;
- Rougeur de la peau;
- Frissons, suite à une injection rapide.
dose excessive
Il n'y a pas d'antidote en cas de surdosage de flumazénil.
En cas de surdosage, les signes vitaux des patients doivent être surveillés et le traitement n’est que positif.
Cependant, après la prise de quantités de flumazénil supérieures aux doses habituelles, aucun symptôme dû à un surdosage n'a été rapporté.
Mécanisme d'action
Comme mentionné ci-dessus, le flumazénil est un antagoniste du site de liaison à la benzodiazépine présent sur le récepteur GABA-A. En particulier, le flumazénil est en compétition avec les benzodiazépines et les agonistes non benzodiazépines pour la liaison au site susmentionné.
Occupant le site de liaison de GABA-A, le flumazénil est donc capable de neutraliser la sédation, l'amnésie, l'altération psychomotrice et la dépression respiratoire induite par ce type de médicaments hypnotiques.
Mode d'emploi - Posologie
Le flumazénil est disponible pour une administration par voie intraveineuse.
Le médicament ne doit être administré que par un anesthésiste ou par un personnel spécialisé.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement de la dose du médicament habituellement administré est nécessaire.
Interruption de l'anesthésie
Pour l'interruption de l'anesthésie, la dose habituelle de flumazénil est de 0, 3 à 0, 6 mg.
La dose maximale administrable est de 1 mg du médicament.
Chez les enfants de plus de 1 an, la dose recommandée de flumazénil est de 0, 01 mg / kg de poids corporel.
Antidote en cas de surdosage de benzodiazépines ou de médicaments analogues aux benzodiazépines
Dans ce cas, la dose recommandée de flumazénil est de 0, 3 mg.
La dose maximale administrable est de 2 mg du médicament.
Grossesse et allaitement
Les données disponibles sont insuffisantes pour établir l'innocuité de l'utilisation du flumazénil pendant la grossesse. Par conséquent, le flumazénil ne doit être administré pendant la grossesse que si les bénéfices escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.
On ignore si le flumazénil est excrété dans le lait maternel. L'administration intraveineuse de flumazénil chez les mères qui allaitent n'est pas contre-indiquée, mais il est recommandé d'éviter de l'allaiter pendant 24 heures après l'administration du médicament.
Contre-indications
L'utilisation de flumazénil est contre-indiquée dans les cas suivants:
- Hypersensibilité connue au flumazénil;
- Chez les patients chez qui des benzodiazépines ont été administrées pour contrôler une crise épileptique grave ou pour contrôler la pression intracrânienne;
- Chez les patients présentant des intoxications mixtes aux benzodiazépines et aux antidépresseurs tricycliques et tétracycliques tels que l'imipramine, la clomipramine, la mirtazapine et la miansérine.
