LIVIAL® - Tibolone

LIVIAL ® est un médicament à base de tibolone

GROUPE THERAPEUTIQUE: Oestrogènes synthétiques

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® est indiqué dans le traitement des symptômes post-ménopausiques et dans la prévention de l'ostéoporose féminine due à une carence en œstrogènes.

Mécanisme d'action LIVIAL ® - Tibolone

La tibolone contenue dans LIVIAL ® est un stéroïde synthétique aux propriétés œstrogéniques, progestatives et androgènes appartenant à la famille STEAR, à savoir des régulateurs sélectifs de l'activité œstrogénique des tissus.

Pris par voie orale, il est rapidement absorbé au niveau intestinal et métabolisé par les procédés d'hydroxylation en trois principes actifs différents, responsables des propriétés biologiques susmentionnées.

Parmi ceux-ci, le métabolite doté d'une activité œstrogénique semble être responsable des capacités thérapeutiques interagissant sélectivement avec les récepteurs œstrogéniques présents au niveau tissulaire et imitant l'action d'hormones endogènes déficientes pendant la ménopause.

Des études expérimentales montrent comment les effets thérapeutiques de la tibolone sur les troubles vasomoteurs et la sécheresse vaginale peuvent être comparés à ceux d'un traitement de substitution des œstrogènes dans le cas d'un meilleur profil de sécurité de l'endomètre et d'un contrôle adéquat des troubles de la sphère sexuelle, garantis par l'activité androgène de certains de ses métabolites.

Différentes études conduites tant en phase clinique que sur des modèles expérimentaux ont également montré une action de contrôle sur certains mécanismes impliqués dans le développement du cancer du sein, tels que l'inhibition enzymatique des voies métaboliques entrant dans la synthèse des œstrogènes et l'activation des processus apoptotiques des cellules carcinomateuses mammaires. .

Etudes réalisées et efficacité clinique

1. TIBOLONE ET CARCINOME MAMMAIRE

Une étude très intéressante démontrant que, bien que la tibolone puisse réduire l'incidence du cancer du sein par rapport à l'œstrogénothérapie classique, le risque de développer un cancer du sein chez les patientes exposées à la tibolone reste environ 1, 5 fois plus élevé que le groupe témoin (aucun médicament).

2. EFFICACITÉ CLINIQUE DU TIBOLONE

Une étude importante a montré que la consommation quotidienne de tibolone chez les femmes ménopausées atteintes d’ostéoporose avait considérablement réduit le risque de développer de nouvelles fractures vertébrales.

3. TIBOLONE ET SANTÉ DE L'ENDOMÉTÈRE

Bien que de nombreuses études semblent s'accorder sur l'absence d'effets secondaires au niveau de l'endomètre, garantis par la présence de métabolites à activité progestative, des preuves assez récentes ont montré que le traitement par la tibolone peut augmenter le risque de développement de carcinomes de l'endomètre par rapport au traitement par œstroprogestatif. .

Méthode d'utilisation et dosage

LIVIAL ® 2, 5 mg comprimés de tibolone:

le traitement pour le traitement des symptômes liés à la ménopause doit être instauré avec la dose la plus faible possible pour assurer une amélioration des symptômes.

En règle générale, l'administration d'un comprimé par jour devrait suffire à produire l'effet thérapeutique attendu.

Tout traitement doit obligatoirement être supervisé par du personnel médical.

La présence de métabolites de la tibolone dotés d'une activité progestative permet d'éviter la prise simultanée d'un progestatif.

Avertissements LIVIAL ® - Tibolone

Le traitement par la tibolone doit être précédé d'un examen médical approfondi pour évaluer la présence de conditions prédisposantes incompatibles avec la prise de LIVIAL ®.

L'endométriose, les maladies thromboemboliques ou les œstrogènes dépendant de léiomyomes, l'hypertension, les hépatopathies, le diabète, la migraine, les maladies cardiovasculaires, les maladies du foie et des reins, l'asthme bronchique et les maladies allergiques ne sont que quelques-unes des affections pour lesquelles un soin particulier devrait être pris.

Le patient doit être informé des risques potentiels, en particulier cardiovasculaires, liés à l'administration de LIVIAL ® et décider avec son médecin de n'entreprendre cette procédure thérapeutique qu'après avoir soigneusement évalué le rapport coûts / avantages.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

La présence dans la littérature d'études expérimentales menées sur des animaux de laboratoire dans lesquels une toxicité sur la reproduction du tibolone a été observée, a incité les divers organismes internationaux à contre-indiquer la consommation de LIVIAL ® pendant toute la grossesse et au cours de la période de lactation suivante.

interactions

Le métabolisme hépatique de la tibolone, soutenu par la famille des enzymes des citocormes p450, rend cet ingrédient actif particulièrement sujet aux variations pharmacocinétiques induites par la prise concomitante d'inhibiteurs et d'inducteurs des enzymes susmentionnées.

De plus, l'activité fibrinolytique de la tibolone peut potentialiser les effets anticoagulants de la warfarine, augmentant ainsi le risque de saignement.

Contre-indications LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® est contre-indiqué en cas d’hyperplasie de l’endomètre, de thromboembolie veineuse, d’hépatopathie, de porphyrie, de saignements vaginaux, de saignements vaginaux, de cancers du sein et d’affections prédisposantes connexes, de grossesse et d’allaitement et d’hypersensibilité à la substance active ou à l’un de ses excipients.

Effets secondaires - effets secondaires

La thérapie avec la tibolone est beaucoup plus tolérée que celle avec les estrogènes naturels et se caractérise par un risque global de développement néoplasique significativement plus faible.

Parmi les réactions les plus courantes, qui ont tendance à se produire plus fréquemment chez les patients prédisposés ou après des traitements prolongés, nous avons observé:

Troubles gastro-intestinaux: nausées, vomissements, diarrhée et douleurs abdominales analogues à des crampes;
Troubles cutanés dus à une hypersensibilité à la substance active;
Troubles de l'appareil reproducteur: hémorragies, prurit, infections virales et bactériennes, douleurs, etc.
Troubles nerveux: maux de tête, migraine, dépression et changements de comportement.

Parmi les effets secondaires les plus importants et les plus dangereux, il existe un risque cardiovasculaire accru caractérisé par un accident vasculaire cérébral, une thromboembolie veineuse et un infarctus du myocarde.