XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® est un médicament à base d'Orlistat

GROUPE THÉRAPEUTIQUE: Médicaments anti-obésité à action périphérique

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® est indiqué dans le traitement de l'obésité (IMC égal ou supérieur à 30 kg / m2) ou de l'embonpoint (IMC supérieur ou égal à 28 kg / m2), compliqué de facteurs de risque, en association avec un régime modérément hypocalorique.

Mécanisme d'action XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® est un médicament à base d'Orlistat, la seule substance active anti-obésité encore sur le marché en Italie après le retrait de la sibutramine du marché.

Son action thérapeutique est étroitement liée à la structure chimique particulière, qui ressemble vaguement à celle des triglycérides les plus courants, ce qui permet à cet ingrédient d’interagir sélectivement avec les lipases présentes dans le tractus gastro-intestinal, empêchant ainsi son action.

L’inhibition irréversible, qui se produit par la formation de liaisons covalentes entre Orlistat et une sérine exprimée dans le domaine actif de la lipase, empêche ces enzymes de digérer les lipides alimentaires en acides gras et en glycérol, ce qui réduit considérablement l’absorption intestinale, diminution significative de l'apport calorique et lipidique du repas que vous venez de prendre.

Cette action est également possible grâce à certaines caractéristiques pharmacocinétiques de l'Oristat, qui réduisent au minimum l'absorption systémique, ce qui la rend pratiquement incohérente, permettant ainsi une activité concentrée au niveau gastro-intestinal.

À ce stade, les lipides non absorbés, l’Orlistat et certains de ses métabolites inactifs, produits par la même muqueuse intestinale, sont excrétés par les fèces.

Etudes réalisées et efficacité clinique

1. ÉTUDE XENDOS ET EFFICACITÉ DE L'ORLISTAT

Jalon dans l'évaluation fonctionnelle de l'orlistat montrant que chez environ 60% des patients traités avec ce médicament, une perte de poids de 5% pouvait être détectée en 12 semaines de traitement, comparé à 35% des patients recevant un placebo. La même relation a été maintenue dans les traitements prolongés pendant 1 et 4 ans.

2. FONCTIONNALITÉ ORLISTAT, GLYCÉMIE ET CARDIAQUE CHEZ LE PATIENT DIABÉTIQUE

L'administration d'Orlistat sur une période de 12 semaines chez des patients atteints de diabète de type II et d'obésité s'est avérée bénéfique pour la perte de poids supplémentaire par rapport au placebo et pour améliorer les taux de glycémie ainsi que la fonction cardiaque.

3. ASPECTS ORLISTAT ET COMPORTEMENT

Une étude très intéressante qui montre comment la consommation d’Orlistat peut non seulement garantir une perte de poids importante, mais aussi contribuer à l’amélioration du mode de vie. Les questionnaires envoyés aux patients avant et après le traitement par Orlistat ont révélé une attention croissante portée aux soins de leur régime alimentaire et à l'amélioration de leur mode de vie, soulignant le rôle principal que jouent des habitudes saines non seulement en matière d'alimentation, de perte de poids et de maintien de la maladie. de bien-être.

Méthode d'utilisation et dosage

XENICAL ® 120 mg Orlistat en gélules: Il est recommandé de prendre une gélule XENICAL ® avant, au même moment ou après l’ingestion d’un repas contenant des lipides.

Compte tenu du mécanisme d’action de l’ingrédient actif, axé sur la digestion et l’absorption des lipides, il est évident que le médicament ne doit pas être pris en même temps que des repas pauvres en graisses et que, dans le même temps, le régime alimentaire doit assurer un apport correct en fibres, en macro et en micronutriments avec un pourcentage de lipides d'environ 30% de la part calorique totale du repas.

L'excrétion des matières grasses contenant les matières fécales est observée 24 à 48 heures après la première consommation, jusqu'à 72 heures après la dernière prise.

Dans tous les cas, la dose efficace maximale est celle de trois gélules par jour, au-dessus de laquelle les effets thérapeutiques sont restés inchangés contre une augmentation des effets indésirables.

Avertissements XENICAL ® Orlistat

Le traitement par XENICAL ® doit être associé à une surveillance étroite de certains paramètres de laboratoire importants, tels que la coagulation et la glycémie, chez des patients recevant respectivement des anticoagulants oraux ou antidiabétiques.

Dans le même temps, une attention particulière est également recommandée chez les patientes prenant des contraceptifs oraux, compte tenu de la biodisponibilité réduite qui pourrait être observée en cas d'administration concomitante.

Pour éviter l'apparition d'effets secondaires désagréables, tels que des saignements rectaux et des troubles gastro-intestinaux, il est essentiel de suivre simultanément un régime alimentaire sain ne dépassant pas 30% des calories provenant des lipides par repas.

L'administration de XENICAL ® peut entraîner d'autres effets indésirables chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique et une hypothyroïdie.

En cas d'échec à réduire le poids corporel d'au moins 5% au cours des 12 semaines de traitement, XENICAL ® doit être arrêté. Bien que l'Orlistat contenu dans XENICAL ® ne soit pas soumis à une absorption systémique importante, sa persistance au niveau gastro-intestinal pourrait altérer les propriétés pharmacocinétiques normales de différentes substances actives, principalement liées à la capacité d'absorption et à la biodisponibilité.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

À l'heure actuelle, aucune étude n'a permis de clarifier le profil d'innocuité de Orlistat sur la santé du fœtus lorsqu'il était pris pendant la grossesse, alors que différents tests pharmacocinétiques ont montré la présence de cette molécule dans le lait maternel.

À la lumière de ces preuves, il serait bon d’éviter de prendre XENICAL ® pendant la grossesse et au cours de la phase ultérieure de la lactation.

interactions

Bien que l'Orlistat contenu dans XENICAL ® ne soit pas soumis à une absorption systémique importante, sa persistance au niveau gastro-intestinal pourrait altérer les propriétés pharmacocinétiques normales de différentes substances actives, principalement liées à la capacité d'absorption et à la biodisponibilité.

En fait, les études pharmacocinétiques montrent une réduction significative de la biodisponibilité de la ciclosporine, des anticoagulants oraux, de l'amiodarone et probablement des anticoagulants oraux (dans ce cas en raison d'une augmentation de l'excrétion fécale) lors d'une administration concomitante avec Oristat.

Pour la même raison, une thérapie intégrative avec des vitamines liposolubles pourrait être recommandée, à prendre de préférence au moins 2 heures après la prise de XENICAL ® .

Contre-indications XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® est contre-indiqué chez les patients présentant une cholestase, un syndrome de malabsorption chronique et une hypersensibilité à la substance active ou à l’un de ses excipients.

Orlistat est également contre-indiqué pendant l'allaitement et déconseillé pendant la grossesse.

Effets secondaires - effets secondaires

Les réactions indésirables les plus courantes décrites après l'hypothèse de XENICAL ® concernent principalement le tractus gastro-intestinal avec stimulus défécatoire impulsif, selles grasses et grasses, douleurs abdominales, augmentation de la vitesse d'évacuation et saignement rectal dans les cas les plus graves et métabolique avec hypoglycémie.

Les cas de maux de tête, d'altérations des transaminases, d'asthénie et de réactions dermatologiques de fatigue et d'hypersensibilité étaient plus rares.