Dopaminergics - Agonistes de la dopamine

généralité

Les agonistes dopaminergiques sont des molécules capables d'imiter l'action de la dopamine (un neurotransmetteur endogène), se liant à ses récepteurs et les activant.

Certaines de ces molécules sont utilisées dans le domaine médical en tant que médicaments pour le traitement de différents types de maladies et de troubles, tels que, par exemple, la maladie de Parkinson, le syndrome des jambes sans repos et certains types de tumeurs hypophysaires sécrétant de la prolactine.

En outre, certains agonistes dopaminergiques sont également utilisés dans le domaine psychiatrique.

Structure chimique de haute dopamine et faible bromocriptine

Mécanisme d'action

Comme mentionné, les agonistes de la dopamine exercent leur action en liant et en activant les récepteurs de ce neurotransmetteur particulier.

Lorsque la dopamine se lie à ses récepteurs, elle induit une modification de la conformation de ces derniers. La modification du récepteur - à son tour - donne lieu à une cascade de signaux chimiques qui aboutit à une réponse biologique.

Les agonistes dopaminergiques possèdent une structure chimique telle qu'ils peuvent se lier aux récepteurs de la dopamine, induisant ainsi des modifications structurelles similaires à celles induites par le neurotransmetteur endogène, mimant ainsi son action.

classification

Les agonistes dopaminergiques peuvent être subdivisés en fonction de leur capacité à induire des modifications conformationnelles des récepteurs de la dopamine.

Agonistes dopaminergiques totaux

Les agonistes dopaminergiques totaux sont capables de se lier aux récepteurs de la dopamine et d’entraîner une modification de la conformation qui permet d’obtenir un effet maximal et donc une réponse totale.

Parmi les agonistes dopaminergiques totaux utilisés dans le domaine médical, nous rappelons:

La bromocriptine est un médicament utilisé dans le traitement de diverses maladies, notamment la prolactine, l'hyperprolactinémie, l'hyperprolactinémie, la galactorrhée, l'aménorrhée dépendante du prolactant, l'acromégalie, l'hypogonadisme masculin prolactivé et le syndrome neuroleptique malin. et la maladie de Parkinson.
La cabergoline est également utilisée dans le traitement de la prolactine, de l'hyperprolactinémie, de la galactorrhée et de la maladie de Parkinson sécrétant de l'hypophyse.
Lisuride, pergolide, pramipexole, ropinirole, rotigotine, principes actifs utilisés à la fois dans le traitement de la maladie de Parkinson et dans le traitement du syndrome des jambes sans repos.
L'apomorphine, un autre médicament utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson.

Agonistes dopaminergiques partiels

Les agonistes dopaminergiques partiels sont capables de se lier aux récepteurs dopaminergiques, mais induisent une modification de conformation qui ne permet pas d'obtenir une réponse pharmacologique totale. Par conséquent, l'activation du récepteur n'est que partielle et, par conséquent, l'effet maximal n'est pas obtenu.

Parmi les agonistes dopaminergiques partiels utilisés dans le domaine médical, on citera l' aripiprazole . C'est un antipsychotique atypique utilisé pour traiter la schizophrénie et les épisodes maniaques chez les patients atteints de trouble bipolaire.