Les céphalosporines sont des antibiotiques β-lactames dotés de propriétés bactéricides.
introduction
Structure générale des céphalosporines
Les céphalosporines ont des origines naturelles.
La céphalosporine C - progénitrice de cette classe d'antibiotiques - a été isolée des mycètes Cephalosporium acremonium .
La découverte de la céphalosporine C a eu lieu en Italie, plus précisément en Sardaigne, grâce au médecin Giuseppe Brotzu.
En fait, la céphalosporine C n’étant pas assez puissante pour être injectée en tant que telle, sa structure a été modifiée jusqu’à obtention du noyau principal: acide 7-aminocepsporosporanique (ou 7-ACA). .
Au fil des ans, plusieurs modifications ont été apportées au noyau de 7-ACA, permettant ainsi le développement de nouvelles céphalosporines plus efficaces que leur précurseur naturel et ayant un spectre d’action plus large.
indications
Pour ce que vous utilisez
Les céphalosporines sont très efficaces dans le traitement de:
- Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures
- Infections de la peau et des tissus mous;
- Infections des os et des articulations;
- septicémies;
- Endocardite d'origine infectieuse;
- Infections de la vésicule biliaire et de l’abdomen causées par une bactérie à Gram positif sensible aux céphalosporines.
Mécanisme d'action
Les céphalosporines agissent en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, en particulier le peptidoglycane.
Le peptidoglycane est un polymère constitué de chaînes parallèles de glucides azotés, reliées entre elles par des liaisons transversales.
Les céphalosporines se lient à la transammidase, enzyme impliquée dans la formation des liaisons transversales susmentionnées. L'interaction céphalosporine-transammidase empêche la formation de ces liaisons, générant ainsi des zones faibles au sein de la structure du peptidoglycane qui conduisent à la lyse cellulaire et à la mort subséquente de la cellule bactérienne.
classification
Les céphalosporines peuvent être divisées en quatre générations, en fonction de leur spectre d'action.
Céphalosporines de première génération
Les céphalosporines de première génération sont principalement actives dans les domaines suivants:
- Cocci à Gram positif;
- Streptocoques hem-hémolytiques du groupe A;
- Streptocoques du groupe B;
- Streptococcus pneumoniae .
Ils ne sont pas très efficaces contre les Gram négatifs, bien que certaines souches puissent être sensibles.
La céfapirine, la céfazoline, la céfalexine, le céfadroxyl et la céfradine appartiennent à cette catégorie.
Céphalosporines de deuxième génération
Les céphalosporines de deuxième génération sont efficaces contre les bactéries à Gram positif, telles que les bactéries de première génération, mais sont plus efficaces contre les bactéries à Gram négatif.
Cette catégorie comprend le céfamandar, le céfonicide, le céfuroxime, la céfoxitine, le cafotétan, le cafaclor, le loracarbef et le céfprozil .
Céphalosporines de troisième génération
Les céphalosporines de troisième génération ont une efficacité réduite contre les staphylocoques (bactéries à Gram positif), mais ont une plus grande activité contre les Gram négatives par rapport aux céphalosporines de première et de deuxième génération.
Cette catégorie comprend le céfotaxime, le ceftizoxime, le ceftriaxone, le ceftazidime, le céfopérazone, le céfixime, le ceftibuten, le céfpodoxime, le céfdinir et le céfditoren .
Céphalosporines de quatrième génération
Les céphalosporines de quatrième génération ont un spectre d'action très similaire à celui des céphalosporines de troisième génération, mais elles sont également actives contre certains types d'entérobactéries résistantes à ces dernières.
Cefepima appartient à cette catégorie.
Effets secondaires
Les effets secondaires qui apparaissent le plus souvent pendant le traitement par les céphalosporines sont des nausées, des vomissements et une diarrhée légers et temporaires. Ces effets peuvent être attribués à l'interaction du médicament avec la flore bactérienne intestinale normale.
Plus rarement, une diarrhée sévère due à une colite pseudo-membraneuse peut survenir. Cet effet est dû à une infection par Clostridium difficile, un agent pathogène anaérobie opportuniste. Ce pathogène se trouve normalement dans le microbiote humain et sa croissance est contrôlée par d'autres bactéries qui font partie de la flore bactérienne elle-même. Cependant, à la suite d'une antibiothérapie, en particulier à long terme, les bactéries responsables du contrôle de la croissance de C. difficile peuvent être détruites. cela permet à l'agent pathogène de prendre le dessus et d'établir une infection.
De rares cas de dyscrasie sanguine ont également été rapportés après un traitement par des céphalosporines.
Enfin, certaines céphalosporines peuvent provoquer un saignement prolongé et favoriser l'apparition d'une intolérance aiguë à l'alcool.
Réactions allergiques
Les céphalosporines déclenchent des réactions allergiques moins fréquemment que les pénicillines et peuvent également être administrées aux patients ayant des antécédents de réactions allergiques légères ou différées aux pénicillines.
Cependant, chez les patients qui ont eu des épisodes d'intolérance aiguë et grave aux pénicillines, l'utilisation des céphalosporines est contre-indiquée.
