Cilostazol: Qu'est-ce que c'est? Comment agit-il? Indications, posologie, effets secondaires et contre-indications de I.Randi

généralité

Le cilostazol est un principe actif capable d’ inhiber l’agrégation plaquettaire et d’induire une vasodilatation .

Du point de vue chimique, le cilostazol est un dérivé de la quinolone et possède des indications thérapeutiques spécifiques pour faciliter la marche sans douleur chez les patients présentant une claudication intermittente . Il est disponible sous forme de comprimés oraux à avaler entiers.

Les spécialités médicamenteuses contenant du cilostazol ne peuvent être délivrées que sur présentation d' une ordonnance médicale reproductible (RR).

Exemples de médicaments contenant du cilostazol

• Albaten®
• Cilostazol EG®
• Cilostazol Mylan®
• Cilostazol Sandoz®
• Fripass®
• Pletal®

Indications thérapeutiques

Quand l'utilisation de cilostazol est-elle indiquée?

L'utilisation du cilostazol est indiquée en présence de claudication intermittente - affection caractérisée par la douleur ressentie aux jambes, une difficulté à marcher et une faiblesse - en raison d'un apport sanguin insuffisant dans les membres inférieurs (vasculopathie périphérique). La prise du médicament permet de réduire la douleur ressentie par les patients atteints du trouble susmentionné pendant la marche.

Note

L'utilisation du cilostazol n'est indiquée que chez les patients pour lesquels la claudication intermittente ne s'est pas suffisamment améliorée après un changement d'habitudes et de mode de vie (par exemple, abstention de fumer, augmentation de l'activité physique, etc.). ).

avertissements

Avertissements et précautions pour l'utilisation de Cilostazol

Avant de prendre du cilostazol, vous devez informer votre médecin si vous souffrez de tout type de maladie cardiovasculaire et / ou si vous souffrez de variations de la pression artérielle .

Dans tous les cas, par mesure de précaution, avant de prendre des médicaments à base de cilostazol, il est conseillé d’informer le médecin de son état de santé, en l’informant de toute maladie ou affection de quelque nature que ce soit, même de nature non cardiovasculaire.

Pendant le traitement par le cilostazol, il faut informer le médecin si:

• On doit subir tout type d'intervention chirurgicale, y compris dentaire.
• Des ecchymoses et / ou des saignements apparaissent facilement.

En fait, dans les cas susmentionnés, le médecin pourrait décider de réduire la quantité de principe actif ingérée ou d’arrêter complètement l’administration.

Note

L'ingestion de cilostazol peut provoquer des effets indésirables pouvant nuire à l'aptitude à conduire des véhicules et / ou à utiliser des machines (vertiges). Pour cette raison, ces activités doivent être évitées après la prise du principe actif en question.

Interactions pharmacologiques

Interactions entre le cilostazol et d'autres médicaments

Avant de commencer un traitement au cilostazol, vous devez informer votre médecin si vous prenez tout autre médicament susceptible d’ interférer avec la coagulation du sang ou l’ agrégation plaquettaire (anticoagulants, antiplaquettaires, AINS, etc.).

De plus, en raison des interactions médicamenteuses possibles, vous devez informer votre médecin si vous prenez ou avez récemment été embauché:

• Les antibiotiques, en particulier les macrolides (érythromycine, clarithromycine, etc.) et les rifamycines (rifampicine);
• Médicaments antifongiques (par exemple, le kétoconazole);
• Médicaments gastroprotecteurs (p. Ex. Oméprazole);
• Les statines ;
• Dérivés de l'ergot ;
• Les médicaments antiépileptiques, tels que la phénytoïne et la carbamazépine;
• Le cisapride ;
• L'halofantrine ;
• Hypericum (également connu sous le nom de millepertuis), ses dérivés et les produits en contenant.

Enfin, comme le cilostazol est capable d’accroître l’action des antihypertenseurs, vous devez informer votre médecin si vous prenez:

• Médicaments bêta-bloquants;
• Inhibiteurs de l'ECA;
• diurétiques;
• Médicaments antagonistes du calcium;
• Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.

Cependant, avant de commencer le traitement par cilostazol, vous devez informer votre médecin si vous prenez, ou si vous avez récemment pris des médicaments ou des produits de toute nature, y compris des médicaments sans ordonnance. ), médicaments en vente libre, produits à base de plantes et phytothérapeutiques et produits homéopathiques.

Effets secondaires

Effets secondaires causés par la prise de cilostazol

Comme tout autre ingrédient actif, le cilostazol peut également entraîner des effets indésirables, bien que tous les patients ne les ressentent pas ou ne les manifestent pas de la même manière. En fait, chaque personne réagit de manière subjective à l’administration du médicament, avec des effets secondaires différents en fonction du type et de l’intensité, ou ne les montrant pas du tout.

Cependant, voici quelques-uns des principaux effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par cilostazol.

Troubles sanguins

Un traitement au cilostazol pourrait entraîner l'apparition de:

• L'anémie;
• thrombocytopénie;
• Prolongation du temps de saignement;
• Granulocytopénie ou agranulocytose;
• leucopénie;
• pancytopénie;
• Hémorragies de différents organes et tissus;
• Ecchymose.

Troubles du système nerveux

Pendant la prise de cilostazol pourrait survenir:

• vertiges;
• Maux de tête;
• L'insomnie;
• hypoesthésie;
• Parésie.

Troubles cardiovasculaires

L'administration de cilostazol pourrait entraîner divers effets secondaires du système cardiovasculaire, notamment:

• palpitations;
• Arythmies cardiaques;
• Extrasystoles ventriculaires;
• Fibrillation auriculaire;
• Insuffisance cardiaque congestive;
• syncopes;
• Bouffées de chaleur;
• Hypertension.

Troubles gastro-intestinaux

La prise orale de cilostazol pourrait causer:

• Des nausées et des vomissements;
• diarrhée;
• flatulences;
• Douleur abdominale;
• dyspepsie;
• Gastrite.

Troubles des poumons et des voies respiratoires

Un traitement médicamenteux au cilostazol pourrait causer:

• pharyngite;
• rhinite;
• contre la toux;
• dyspnée;
• Pneumonie.

Troubles de la peau et du tissu sous-cutané

Avec l'administration de cilostazol pourrait se produire:

• Éruption cutanée;
• démangeaisons;
• eczéma;
• urticaire;
• Syndrome de Stevens-Johnson ou nécrolyse épidermique toxique.

Autres effets secondaires

Les autres effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par cilostazol sont:

• Réactions allergiques, même graves, chez les personnes sensibles;
• œdème;
• Hyperglycémie et diabète sucré;
• anorexie;
• États d'anxiété;
• conjonctivite;
• tinnitus;
• Anomalies de la fonction hépatique, hépatite et jaunisse;
• myalgie;
• Fièvre et frissons;
• malaise;
• Douleur à la poitrine;
• Augmentation de l’uricémie, de l’azotémie et de la créatinémie.

dose excessive

Des symptômes tels que maux de tête sévères, diarrhée et tachycardie peuvent apparaître en cas d'utilisation de doses excessives de cilostazol. Par conséquent, en cas de surdosage de cilostazol - établi ou présumé en être - vous devez immédiatement contacter votre médecin ou vous rendre à la salle d’urgence la plus proche en apportant avec vous l’emballage du médicament pris. Il n'y a pas d'antidote spécifique, par conséquent, le traitement est symptomatique et positif. La vidange de l'estomac par induction de vomissures ou par lavage gastrique pourrait être utile.

Mécanisme d'action

Comment Cilostazol agit-il?

Cilostazol exerce l'action anti-plaquettaire et vasodilatatrice principalement par le biais de deux mécanismes d'action:

• Inhibition sélective de la phosphodiesterase 3A (PDE-3A): La PDE-3A est l'isoforme de l'enzyme phosphodiesterase de type 3 la plus exprimée en plaquettes. Il est responsable de la dégradation de l' AMPc (adénosine monophosphate cyclique, une molécule ayant une action inhibitrice contre l'agrégation et la dégranulation des plaquettes) dans l'AMP (adénosine monophosphate, une molécule qui, au contraire, favorise la dégranulation des plaquettes). Avec l'inhibition de la PDE-3A au niveau des plaquettes, il y a donc une augmentation des taux d'AMPc, ce qui entraîne une inhibition de l'agrégation plaquettaire. De plus, l'augmentation des taux d'AMP cyclique favorise la vasodilatation.
• Inhibition de la recapture de l'adénosine qui, en interagissant avec ses récepteurs A1 et A2, entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Comme indiqué ci-dessus, l'augmentation des taux de cette dernière molécule favorise à la fois l'inhibition de la dégranulation et de l'agrégation plaquettaire, ainsi que la dilatation des vaisseaux sanguins.

Grâce à l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et à l'induction de la vasodilatation, le cilostazol permet une meilleure circulation sanguine dans les membres inférieurs que nous nous rappelons insuffisante en présence de claudication intermittente. Cilostazol aide donc les patients atteints de cette maladie à marcher plus longtemps - sans parcourir de longues distances - sans ressentir de douleur.

Mode d'emploi et posologie

Comment prendre Cilostazol

Cilostazol est disponible sous forme de comprimés à usage oral . Les comprimés doivent être avalés entiers, avec l’aide d’un peu d’eau, au moins 30 minutes avant le petit-déjeuner et le dîner .

La dose habituelle d'administration est de 100 mg deux fois par jour, matin et soir, à prendre comme indiqué ci-dessus.

La durée du traitement peut varier de 4 à 12 semaines. Cependant, la posologie exacte du médicament sera établie par le médecin pour chaque patient.

Grossesse et allaitement

Cilostazol peut-il être pris pendant la grossesse et l'allaitement?

Comme les études in vivo ont montré que le cilostazol était toxique pour la reproduction, son utilisation est contre - indiquée pendant la grossesse .

De même, des études chez l'animal ont montré que le cilostazol peut être excrété dans le lait maternel. Cependant, rien ne confirme que cela se produise également chez l'homme. Par conséquent, par mesure de précaution, l'utilisation de la substance active pendant l'allaitement n'est pas recommandée .

Pour les raisons énumérées ci-dessus, si un traitement médicamenteux à base de cilostazol est nécessaire, les femmes enceintes et les mères qui allaitent doivent obligatoirement informer le médecin de leur état.

Contre-indications

Quand Cilostazol ne doit pas être utilisé

L'utilisation de cilostazol est contre-indiquée dans tous les cas suivants:

• Hypersensibilité connue au même cilostazol et / ou à un ou plusieurs des excipients contenus dans le médicament à utiliser;
• Les patients qui souffrent - ou ont souffert - de maladies ou de troubles cardiovasculaires de différents types, tels que l'insuffisance cardiaque, les maladies cardiaques, les arythmies, les crises cardiaques et les variations de la pression artérielle;
• Patients souffrant d'affections hépatiques et / ou rénales;
• Patients souffrant ou ayant souffert de troubles ou de maladies pouvant augmenter le risque de saignement (par exemple: accident vasculaire cérébral, ulcères gastro-intestinaux, troubles de la vue causés par le diabète, etc.);
• Prendre des médicaments qui augmentent le risque de saignement (par exemple, médicaments antiplaquettaires, anticoagulants, AINS, etc.);
• Pendant la grossesse