antidouleurs

généralité

Les analgésiques (ou analgésiques) - comme en témoigne leur propre nom - sont des médicaments utilisés pour traiter des douleurs de nature et d'entité différentes.

Bien qu'ils soient efficaces pour "éteindre" la douleur, ces médicaments ne résolvent généralement pas la cause qui a conduit à l'apparition du stimulus douloureux.

Les classes de médicaments suivantes appartiennent au groupe des analgésiques:

AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens);
Antalgiques-antipyrétiques;
Analgésiques opioïdes.

Ci-dessous, les caractéristiques de ces classes de médicaments seront brièvement illustrées.

AINS

Les anti- inflammatoires non stéroïdiens (AINS) constituent une catégorie assez large de médicaments.

Les principes actifs appartenant à cette classe sont dotés - plus ou moins accentués - de propriétés anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques.

Dans ce qui suit, seules quelques-unes des principales caractéristiques des AINS seront brièvement illustrées. Pour plus d'informations, reportez-vous aux articles dédiés déjà disponibles sur ce site ("AINS: historique, mécanisme d'action, indications", "AINS: classification par structure chimique", "AINS: effets secondaires et contre-indications").

Les AINS peuvent être classés en fonction de leur structure chimique et de leur mécanisme d'action.

Parmi les AINS les plus connus et les plus utilisés, on trouve:

Les salicylates, parmi lesquels l'acide acétylsalicylique se distingue;
Les dérivés de l'acide propionique, tels que l'ibuprofène, le naproxène, le kétoprofène, le dexketoprofène et le flurbiprofène;
Dérivés de l'acide acétique, parmi lesquels le kétorolac, le diclofénac et l'indométhacine;
Les acides sulfonyliques, parmi lesquels on trouve le nimésulide;
Dérivés de l'acide énolique, parmi lesquels on trouve le piroxicam, le méloxicam, le ténoxicam et le lornoxicam;
Dérivés de l'acide phénolique, parmi lesquels on trouve l'acide méfénamique et l'acide flufénamique;
Inhibiteurs sélectifs de la COX-2, notamment le célécoxib et l’étoricoxib.

Mécanisme d'action des AINS

Les AINS exercent leur action anti-inflammatoire, antipyrétique et surtout analgésique par l’inhibition de la cyclooxygénase.

La cyclooxygénase est une enzyme connue pour trois isoformes différentes: COX-1, COX-2 et COX-3.

Ces enzymes convertissent l'acide arachidonique présent dans notre corps en prostaglandines, prostacyclines et thromboxanes.

Les prostaglandines - et en particulier les prostaglandines G2 et H2 - sont impliquées dans les processus inflammatoires et interviennent dans la réponse à la douleur. Alors que les prostaglandines de type E (PGE) provoquent de la fièvre.

La COX-1 est une isoforme constitutive, normalement présente dans les cellules et impliquée dans les mécanismes de l'homéostasie cellulaire. La COX-2, quant à elle, est une isoforme inductible produite par des cellules inflammatoires activées (cytokines inflammatoires).

L'inhibition de la COX-2 empêche donc la formation de prostaglandines responsables de l'apparition de fièvre, d'inflammation et de douleur.

Cependant, de nombreux AINS (à l'exception des inhibiteurs sélectifs de la COX-2) sont également capables d'inhiber l'isoforme constitutif de la COX-1. Cette inhibition est responsable de certains des effets secondaires des AINS non sélectifs.

Effets secondaires

Naturellement, les effets secondaires varient en fonction de l’ingrédient actif que vous utilisez, mais certains effets secondaires sont communs à toute la classe de médicaments.

Parmi les effets indésirables communs à tous les AINS, on trouve ceux de type gastro-intestinal, tels que:

nausée;
vomissements;
La diarrhée ou la constipation;
Ulcération, perforation et / ou saignements gastro-intestinaux.

De plus, l'utilisation d'AINS à fortes doses et pendant de longues périodes peut augmenter le risque d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral.

Analgésiques-antipyrétiques

À cette classe appartiennent les médicaments qui induisent des effets antipyrétiques et analgésiques, mais qui ne possèdent pas d'activité anti-inflammatoire.

En réalité, le seul ingrédient actif du médicament appartenant à cette classe de médicaments est le paracétamol .

Le mécanisme d'action par lequel ce médicament exerce son activité n'a toutefois pas encore été complètement clarifié.

L'hypothèse la plus fiable est que le paracétamol exerce son action antipyrétique et antalgique en inhibant l'une des isoformes de l'enzyme cyclooxygénase: COX-3.

Analgésiques opioïdes

Tous les médicaments qui produisent l'analgésie appartiennent à cette classe d'analgésiques après la stimulation des récepteurs opioïdes endogènes.

Dans ce cas également, seules quelques-unes des caractéristiques de cette classe de médicaments seront brièvement illustrées. Pour plus d'informations, voir l'article dédié déjà sur ce site ("Drogues opioïdes").

Parmi les analgésiques opioïdes les plus connus, nous citons la morphine, la codéine (également utilisée pour ses propriétés antitussives), le fentanyl (ou fentanyl ou fentanyl), la méthadone, l' oxycodone et la buprénorphine .

Mécanisme d'action des analgésiques opioïdes

Comme mentionné précédemment, les analgésiques appartenant à cette classe de médicaments exercent leur action en stimulant les récepteurs opioïdes endogènes.

Il existe plusieurs types de récepteurs opioïdes:

Μ récepteur (également connu sous le nom de MOP);
Récepteur δ (également appelé DOP);
Κ récepteur (également appelé KOP);
Récepteur orphelin (autrement connu sous le nom de NOP).

Ces récepteurs sont situés le long des voies de la douleur dans notre corps et participent précisément à la neurotransmission de stimuli douloureux. Plus en détail, leur stimulation provoque l'activation d'une cascade de signaux chimiques aboutissant à l'induction d'un effet analgésique.

La plupart des analgésiques opioïdes utilisés en thérapie sont des agonistes (partiels ou totaux, sélectifs ou non) des récepteurs μ. Par conséquent, le mécanisme d'action de ces médicaments consiste à stimuler les récepteurs ci-dessus, induisant ainsi une analgésie.