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Ticagrelor: Qu'est-ce que c'est? De quoi avez-vous besoin? Comment agit-il? Posologie, effets secondaires et contre-indications de I.Randi

généralité

Le ticagrélor est une substance active ayant une action anti-plaquettaire .

Structure chimique du ticagrélor

Son utilisation est donc indiquée dans tous les cas dans lesquels il est nécessaire de prévenir la coagulation sanguine afin d' éviter l'apparition d'événements cardiovasculaires chez les patients à risque.

Le ticagrélor est généralement administré par voie orale en association avec une autre substance active ayant un effet antiagrégant sur les plaquettes: l'acide acétylsalicylique . La posologie du médicament à administrer peut varier en fonction de la raison pour laquelle il est nécessaire d'empêcher l'agrégation des plaquettes.

Exemples de médicaments contenant du ticagrélor

  • Brilique®

Indications thérapeutiques

Quand l'utilisation de Ticagrelor est-elle indiquée?

L'utilisation de ticagrélor est indiquée pour réduire le risque d' apparition d'une crise cardiaque, d'un accident vasculaire cérébral ou d'autres événements cardiovasculaires mortels causés par la formation de caillots sanguins chez les patients qui, dans le passé, ont eu une crise cardiaque ou ont subi une angine instable .

avertissements

Mises en garde et précautions d'emploi du ticagrélor

Avant de commencer un traitement au ticagrélor, il est conseillé d’informer votre médecin si vous êtes dans l’une ou plusieurs des affections suivantes:

  • Vous devez subir une intervention chirurgicale . Dans un tel état, en fait, le traitement au ticagrélor doit être suspendu à temps pour éviter un risque accru de saignement et de saignement pendant la procédure chirurgicale. À titre indicatif, la suspension du médicament doit avoir lieu 5 jours avant l' exécution de l'intervention; dans tous les cas, le médecin fournira les informations correctes à ce sujet.
  • Les risques de saignements / saignements sont plus importants en raison d'interventions chirurgicales récentes (y compris dentaires), de troubles de la coagulation, de plaies graves, d'un ulcère gastrique ou de polypes du côlon et du rectum.
  • Vous souffrez de bradycardie .
  • Vous souffrez d' asthme, de difficultés respiratoires ou d'autres troubles et maladies pulmonaires .
  • Les taux d’ uricémie (acide urique dans le sang) sont élevés .
  • Vous souffrez de troubles ou d'une maladie du foie .

Cependant, par mesure de précaution, avant de prendre des médicaments à base de ticagrélor, il est toujours bon d'informer votre médecin de votre santé et de tout type de trouble ou de maladie.

Interactions pharmacologiques

Interactions du ticagrélor avec d'autres médicaments

Avant de prendre le ticagrélor, vous devez informer votre médecin si vous prenez tout autre médicament qui pourrait augmenter le risque de saignement, à savoir:

  • Anticoagulants oraux, tels que la warfarine;
  • Médicaments fibrinolytiques (alteplase, streptokinase, etc.);
  • Les anti - inflammatoires non stéroïdiens (AINS), tels que le naproxène et l'ibuprofène;
  • Les médicaments antifongiques tels que le kétoconazole;
  • Alcaloïdes et dérivés d'ergot utilisés dans le traitement des maux de tête;
  • Des antibiotiques tels que la clarithromycine;
  • Cisapride (ingrédient actif utilisé contre les troubles dyspeptiques);
  • Les antidépresseurs tels que la néfazodone et les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), tels que la sertraline, le citalopram et la paroxétine;
  • Antiviraux tels que l'atazanavir et le ritonavir.

De plus, en raison des interactions médicamenteuses possibles, il est également important d'informer votre médecin si vous prenez:

  • Les médicaments anti- arythmiques, tels que le diltiazem et la quinidine;
  • Les antihypertenseurs (vérapamil et bêta-bloquants);
  • Digitalis glycosides tels que digoxin;
  • Médicaments antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, etc.);
  • Les statines, telles que l'atorvastatine et la lovastatine, en particulier à des doses supérieures à 40 mg par jour;
  • Immunosuppresseurs tels que la cyclosporine;
  • Médicaments opioïdes ;
  • Rifampicine (un antibiotique appartenant au groupe rifamycine).

Dans tous les cas, avant de commencer le traitement au ticagrélor, vous devez informer votre médecin si vous prenez - ou si vous venez de prendre - des médicaments ou des produits de toute nature, y compris des médicaments sans ordonnance. ), médicaments en vente libre, produits à base de plantes et phytothérapeutiques et produits homéopathiques.

Effets secondaires

Effets secondaires causés par la consommation de ticagrélor

Comme tous les médicaments, le ticagrélor peut également provoquer divers effets indésirables, bien que tous les patients ne les ressentent pas ou ne les manifestent pas de la même manière. En fait, chaque individu réagit différemment et subjectivement à l'administration du médicament.

Cependant, voici les principaux effets secondaires pouvant survenir pendant le traitement par le ticagrélor.

Saignements et saignements

Le ticagrélor étant un antiagrégant plaquettaire, il est possible que son ingestion entraîne un risque accru de saignement et de saignement .

Le ticagrélor peut notamment causer:

  • Hémorragie gastro-intestinale;
  • Hémorragie rétropéritonéale;
  • Hémorragie intracrânienne;
  • Hémorragies des voies respiratoires;
  • Hémorragie musculaire;
  • Saignements des voies urinaires;
  • Hémorragie oculaire;
  • otorrhagia;
  • Saignements sous-cutanés;
  • Hémorragies du système reproducteur.

Le risque de saignement et de saignement est particulièrement important en présence de tumeurs, d'autres maladies du sang, de maladies gastriques (ulcères, par exemple), de traumatismes, etc.

Troubles gastro-intestinaux

Le traitement au ticagrélor peut provoquer l'apparition de:

  • nausée;
  • La diarrhée ou la constipation;
  • Dyspepsie.

Troubles du système nerveux

Pendant le traitement au ticagrélor, les effets suivants peuvent survenir:

  • Maux de tête;
  • vertiges;
  • syncopes;

Troubles de la peau et du tissu sous-cutané

Prendre du ticagrélor peut provoquer des éruptions cutanées et des démangeaisons.

Autres effets secondaires

Les autres effets indésirables liés à la consommation de ticagrélor sont les suivants:

  • Réactions allergiques chez les personnes sensibles;
  • dyspnée;
  • vertiges;
  • Hyperuricémie, goutte et arthrite goutteuse;
  • hypotension;
  • confusion;
  • Augmentation des taux sanguins de créatinine.

dose excessive

En cas de surdosage de ticagrélor, un ou plusieurs des effets indésirables mentionnés ci-dessus peuvent être développés. Tout cela est associé à une augmentation considérable du risque de saignement et de saignement. Par conséquent, si vous prenez une dose excessive de ticagrélor - suspecté ou établi -, vous devez vous rendre immédiatement à l'urgence en prenant le coffret de médicaments que vous utilisez.

Mécanisme d'action

Comment Ticagrelor agit-il?

Le ticagrélor exerce son action antiplaquettaire par une liaison sélective et réversible au récepteur P2Y12 situé sur les plaquettes. En fait, lorsque ce récepteur est activé en se liant à son substrat endogène - ADP (adénosine diphosphate) -, il se produit une augmentation notable de l’agrégation plaquettaire induite par l’inhibition de l’adénylate cyclase et la diminution consécutive des taux d’AMP cyclique. (composé qui, contrairement à l’ADP, inhibe l’agrégation plaquettaire).

Le ticagrélor se lie au récepteur P2Y12 et empêche l’activation et la transduction du signal induit par l’ADP, avec pour conséquence une inhibition de l’agrégation plaquettaire .

Note

Le ticagrélor n'empêche pas la liaison de l'ADP avec le P2Y12, mais empêche l'activation de ce dernier lorsque la liaison avec son substrat endogène (l'ADP, en fait) a lieu.

Méthode d'utilisation et posologie

Comment prendre le ticagrelor

Le ticagrélor est disponible dans des formulations pharmaceutiques adaptées à une administration orale, telles que des comprimés enrobés contenant 60 mg ou 90 mg de principe actif, et des comprimés orodispersibles contenant 90 mg de substance active.

Les comprimés pelliculés doivent être avalés entiers à l’aide d’un peu d’eau; tandis que les comprimés orodispersibles doivent être dissous lentement dans la bouche .

Le ticagrélor peut être pris indifféremment, loin ou tout près des repas, mais il est conseillé de prendre le médicament tous les groupes (aussi longtemps que le médecin le dit) en même temps .

La posologie de l'ingrédient actif indiquée pour prévenir la formation de caillots chez chaque patient doit être établie par le médecin. Dans tous les cas, habituellement, le dosage est le suivant:

  • Comprimés contenant 60 mg de ticagrélor : ils sont utilisés pour prévenir la formation de caillots chez les patients victimes d'une crise cardiaque depuis plus d'un an . La dose habituelle est de deux comprimés par jour ou, à prendre le matin et le soir.
  • Comprimés contenant 90 mg de ticagrélor : utilisés pour prévenir la formation de caillots à la fois chez les patients ayant eu une crise cardiaque et chez les patients souffrant d'angor instable. Habituellement, une dose d'attaque initiale est administrée en premier, puis une dose d'entretien:
    • Dose d'attaque initiale : deux comprimés à prendre en même temps, pour un total de 180 mg de ticagrélor.
    • Dose d'entretien habituelle : un comprimé à 90 mg à prendre deux fois par jour, jusqu'à 12 mois ou pour la période prescrite par votre médecin.

Patients ayant de la difficulté à avaler

Les patients qui ont du mal à avaler le comprimé entier enrobé de ticagrélor et qui ne peuvent pas prendre de comprimés orodispersibles peuvent le pulvériser et le suspendre dans un demi-verre d'eau, en l'agitant rapidement et en buvant immédiatement. Après cela, il est conseillé de remplir le verre et de boire à nouveau, afin de vous assurer que vous avez bien pris tout le comprimé pulvérisé.

Association avec l'acide acétylsalicylique

En général, le ticagrélor est administré en association avec un autre antiagrégant plaquettaire, l’acide acétylsalicylique . En règle générale, la dose de cet ingrédient actif normalement administré va de 75 mg à 150 mg par jour. Cependant, la posologie exacte des deux principes actifs - ticagrélor et acide acétylsalicylique - sera établie par le médecin sur une base individuelle pour chaque patient.

Grossesse et allaitement

Ticagrelor peut-il être pris pendant la grossesse et l'allaitement?

L'utilisation du ticagrélor n'est pas recommandée chez les femmes enceintes et les mères allaitantes car il a montré une toxicité sur la reproduction et est excrété dans le lait maternel . Par conséquent, dans cette catégorie de patients, si le principe actif en question devait être pris, ils doivent obligatoirement informer le médecin de leur état avant le début du traitement.

En outre, les femmes fertiles prenant du ticagrélor devraient prendre des méthodes contraceptives appropriées pour éviter une grossesse.

Contre-indications

Quand le Ticagrelor ne doit pas être utilisé

L'administration de ticagrélor est contre-indiquée dans tous les cas suivants:

  • Hypersensibilité connue au même ticagrélor ou à l’un des excipients contenus dans le médicament à utiliser;
  • Chez les patients présentant des saignements ou des saignements en cours ;
  • Chez les patients ayant subi un accident vasculaire cérébral causé par un saignement dans le cerveau;
  • Chez les patients présentant des troubles hépatiques graves ;
  • Chez les patients recevant des médicaments, tels que: kétoconazole (antifongique), clarithromycine (antibiotique), néfazodone (antidépresseur), ritonavir et atazanavir (antiviral);
  • Pendant la grossesse et pendant l' allaitement .

En outre, il convient de noter que l'utilisation du ticagrélor est recommandée uniquement chez les adultes . Par conséquent, il ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans .