NEXIUM ® Esoméprazole

NEXIUM ® est un médicament à base d'ésoméprazole.

GROUPE THERAPEUTIQUE: Antireflux - Inhibiteurs de la pompe antiulcère-Proton

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications NEXIUM ® Esoméprazole

NEXIUM ® est utilisé en pratique clinique dans le traitement de toutes les manifestations pathologiques du tractus gastro-intestinal, associées à une hyperacidité gastrique, telles que les ulcères duodénaux, les ulcères gastriques, les ulcères gastriques, le reflux gastro-oesophagien et l'œsophagite.

En association avec des antibiotiques, NEXIUM ® peut également être utilisé pour éradiquer Helicobacter Pylori, en même temps que des anti-inflammatoires non stéroïdiens, afin de réduire le développement des ulcères gastriques et duodénaux, associé à l'utilisation prolongée de ces médicaments.

Mécanisme d'action NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® est un médicament à base d'ésoméprazole, ingrédient actif appartenant à la catégorie des inhibiteurs de la pompe à protons et actif sur la pompe H + / K + ATPase.

Pris par voie orale, grâce à la formulation gastro-résistante, il passe inaltéré la barrière gastrique, pour être absorbé au niveau duodénal, atteignant la concentration plasmatique maximale dans les 2 heures suivant l'administration orale.

Lorsqu'il est lié aux protéines plasmatiques, il est distribué dans le flux circulatoire où il se transforme en forme active, à la suite de la protonation induite par l'environnement acide des canalicules intracellulaires des cellules pariétales de l'estomac.

Ici, la forme active de l'ésoméprazole peut lier sélectivement un résidu Cys de la pompe à protons acide, en l'inhibant de manière irréversible et en assurant une réduction d'environ 80% des concentrations d'acide intragastrique, avec un effet thérapeutique maximisé dans les 2-3 jours suivant première hypothèse.

Après son action, la cellule pariétale re-synthétise de nouvelles protéines fonctionnelles, tandis que l'ésoméprazole subit un métabolisme hépatique important par les enzymes du cytochrome p450 et une excrétion rénale ultérieure.

Etudes réalisées et efficacité clinique

EPOMEPRAZOL AGE PEDIATRIQUE

Le reflux gastro-oesophagien et la symptomatologie associée sont l’un des états pathologiques les plus fréquents chez les patients pédiatriques. Dans cette étude, l'efficacité du traitement par l'ésoméprazole pendant 8 semaines a été évaluée chez de petits patients âgés de 12 à 36 mois et présentant une œsophagite érosive. Jusqu'à 84% des patients traités ont présenté une amélioration significative de la symptomatologie, sans effets secondaires cliniquement significatifs.

2. TRAITEMENT À L’EXOMÉPRAZOL ET À L’HÔPITAL

L'ésoméprazole est l'un des rares inhibiteurs de la pompe à protons également disponible en flacons pour perfusion intraveineuse. Cette étude montre comment l'utilisation de cette méthode d'administration peut être particulièrement sûre et efficace, chez les patients hospitalisés et atteints d'un ulcère gastrique hémorragique, réduisant à la fois la symptomatologie et les coûts de gestion du patient.

3. COMPARAISON ENTRE INHIBITEURS DE POMPES PROTONIQUES

Cette étude menée auprès d'environ 5 000 patients atteints d'œsophagite érosive a montré que l'administration quotidienne de 40 mg d'ésoméprazole pourrait être plus efficace que le lansoprazole, dans la résolution de l'œsophagite érosive et des brûlures d'estomac.

Méthode d'utilisation et dosage

Comprimés pelliculés gastro-résistants NEXIUM ® de 20 à 40 mg d’ésoméprazole ou de NEXIUM ® nioble 40 mg:

malgré la formulation correcte de la posologie, celle-ci doit être élaborée par votre médecin. Après une évaluation minutieuse des conditions physio-pathologiques du patient et de ses objectifs thérapeutiques, il est possible de décrire en principe certaines posologies largement utilisées dans la pratique clinique courante.

Plus précisément, la dose quotidienne de 20 à 40 mg semble suffisante pour traiter l'œsophagite par reflux érosif, le reflux gastro-œsophagien, l'ulcère duodénal et le peptique H.Pylori en association avec des antibiotiques, ainsi que dans la prévention des ulcères gastriques. par un traitement prolongé avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, alors que pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison, la posologie pourrait même être doublée.

La formulation en ampoules injectables est au contraire exclusivement d'intérêt hospitalier.

Avertissements NEXIUM ® Esomeprazole

L'ingestion de NEXIUM ® doit être précédée d'une évaluation minutieuse du tableau clinique du patient afin d'exclure l'origine maligne des maladies du tractus gastro-intestinal.

Ce besoin est particulièrement pertinent, étant donné la capacité de l'ésoméprazole, à masquer certains signes et symptômes importants, qui pourraient retarder le diagnostic, faciliter ainsi la progression de la maladie et l'échec thérapeutique.

L'administration de l'ésoméprazole doit également être réalisée avec un soin particulier chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, pour lesquels une augmentation significative de l'exposition à la substance active a été décrite.

L'action antiacide induite par NEXIUM ® pourrait soit augmenter le risque d'infections à Salmonella et Campylobacter, soit modifier l'absorption d'autres médicaments.

L'apparition d'épisodes de somnolence, de confusion mentale et de vertiges consécutifs à l'ingestion d'ésoméprazole pourrait rendre dangereuse l'utilisation de machines et la conduite de véhicules.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

NEXIUM ®, ainsi que d’autres préparations à base d’ésoméprazole, sont contre-indiqués pendant la grossesse et l’allaitement, en raison de l’absence d’études et de modèles expérimentaux montrant la sécurité totale du principe actif pris à ces moments, sur la santé du fœtus et du nourrisson. .

interactions

Il est connu que l'ésoméprazole est métabolisé par le cytochrome p450 et plus précisément par les isoformes du CYP2C19 et du CYP3A4, et comment ses métabolites peuvent réduire l'activité de ces enzymes.

À la lumière de ces données, il apparaît donc évident que l’administration concomitante de principes actifs métabolisés par le même système enzymatique peut entraîner une variabilité significative des caractéristiques pharmacocinétiques de ce dernier.

Par conséquent, dans ces cas, il serait nécessaire d'éviter de telles interactions ou d'ajuster la dose de manière à maintenir l'effet thérapeutique en minimisant le risque d'effets secondaires.

En outre, la réduction de l’acidité intragastrique induite par NEXIUM ® pourrait réduire l’absorption de médicaments nécessitant un pH particulièrement acide, comme certains antifongiques.

Contre-indications NEXIUM ® Esomeprazole

Compte tenu d'une réactivité croisée documentée entre les divers inhibiteurs de la pompe à protons, NEXIUM ® est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue au principe actif ou à d'autres dérivés du benzimidazole.

Effets secondaires - effets secondaires

L'expérimentation clinique et le suivi post-commercialisation ont mis en évidence une série d'effets secondaires, heureusement facilement tolérables et cliniquement insignifiants tels que maux de tête, douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, constipation, flatulence, vertiges et insomnie.

Des événements indésirables plus importants sur le plan clinique, tels que des troubles de la fonction hépatique et rénale, des troubles hématologiques et immunitaires, ont été observés plus rarement et exclusivement chez certaines catégories de patients à risque.