IMODIUM ® est un médicament à base de chlorhydrate de lopéramide.
GROUPE THERAPEUTIQUE: Antidiarrhéique - Antipropulsif.
IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables
Indications IMODIUM ® Lopéramide
IMODIUM ® est indiqué dans le traitement symptomatique de la diarrhée aiguë.
Mécanisme d'action
Le chlorhydrate de lopéramide, pris par voie orale avec IMODIUM ®, est efficacement absorbé par l'intestin et immédiatement métabolisé par le foie. Cette circulation entéro-hépatique empêche la présence de la substance active dans le plasma à des concentrations significatives et permet au contraire de revenir dans l'intestin pour environ 90% de la dose initiale.
C’est précisément au niveau du plexus myentérique que le lopéramide exerce ses fonctions biologiques, en activant les récepteurs opioïdes de la sous-famille mu et en assurant une réduction de la production d’acétylcholine, avec pour conséquence une réduction de l’activité propulsive intestinale et de la fréquence des décharges diarrhéiques.
Le métabolisme de premier passage important et la forte affinité de l'ingrédient actif avec les récepteurs intestinaux permettent au lopéramide d'exercer principalement un effet local, en évitant tout autre type de modulation au niveau du système nerveux central, entraînant des effets secondaires.
Etudes réalisées et efficacité clinique
LE DANGER DE LA LOPERAMIDE CHEZ L’ETRE PEDIATRIQUE
L'Organisation mondiale de la santé et les différentes agences pédiatriques internationales déconseillent vivement l'utilisation de cette substance active dans le traitement de la diarrhée aiguë chez les enfants. La lecture critique de la littérature scientifique a montré comment le lopéramide peut réduire la fréquence des actes d’évacuation et améliorer la cohérence des matières fécales, tout en étant responsable d’effets secondaires très importants et très graves, notamment de léthargie et de mort.
2. DIARREE DU VOYAGEUR, RECOURS UTILES
La diarrhée du voyageur est l’une des pathologies les plus courantes chez tous les types de voyageurs. Dans la plupart des cas, cet état semble être déterminé par la présence d'agents pathogènes pour l'intestin, ce qui explique l'efficacité particulière de l'antibiothérapie. À cet égard, le traitement de premier choix semble être celui avec le lopéramide pour la résolution de la symptomatologie et celui avec des antibiotiques pour l’élimination de la cause.
3. L'EFFICACITÉ DE LA LOPERAMIDE
L'efficacité particulière du lopéramide dans le traitement de la diarrhée semble être principalement associée à l'action directe sur les récepteurs opioïdes exprimée dans le plexus myentérique, capable d'apaiser les contractions péristaltiques et d'augmenter le temps de transit intestinal. Cependant, des études récentes ont montré que le lopéramide peut également être particulièrement efficace pour augmenter le tonus du sphincter anal, en réduisant la stimulation et la fréquence des évacuations.
Méthode d'utilisation et dosage
IMODIUM ® gélules, comprimés effervescents ou comprimés de 2 mg d'hydrochlorure de lactamide: la posologie recommandée est de 4 mg de chlorhydrate de lopéramide par jour, à prendre avec un verre d'eau.
Le traitement doit garantir, en cas de diarrhée aiguë, un résultat optimal dans les 48 heures. Par conséquent (en l'absence de surveillance médicale), il n'est pas recommandé de prolonger la prise de ce médicament sur deux jours.
Dans tous les cas, l'administration d'IMODIUM ® doit être interrompue après la normalisation des actes d'évacuation et la consistance des selles.
Avertissements IMODIUM ® Loperamide
La prise d’IMODIUM ® est indiquée dans le traitement symptomatique de la diarrhée aiguë; il peut donc être nécessaire d’associer au traitement symptomatique au lopéramide un traitement résolutif conçu pour éliminer les causes potentielles et un traitement complémentaire nécessaire pour reconstituer les liquides et sels perdus.
À cet égard, la forme dans les comprimés effervescents fournit également les principaux électrolytes perdus avec la diarrhée.
L’administration de lopéramide doit être surveillée de près, en cas d’altération de la fonction hépatique, et éventuellement interrompue en raison de l’absence de résultats au bout de 48 heures ou de l’apparition de distensions abdominales et de crampes.
La présence de glucose et de sorbitol dans des comprimés effervescents peut être potentiellement dangereuse pour les diabétiques ou les personnes dont la tolérance au glucose est altérée, alors que le lactose en gélules peut provoquer des symptômes gastro-intestinaux chez les patients présentant un déficit enzymatique en lactase ou une tolérance réduite à la glycémie. glucose / galactose.
L'apparition de vertiges, d'une sensation de fatigue et de vertiges consécutifs à l'ingestion d'IMODIUM ® pourrait rendre la conduite automobile ou l'utilisation de machines dangereuses.
GROSSESSE ET ALLAITEMENT
Les études actuellement publiées ne détectent aucun effet tératogène ni mutagène chez le fœtus, mais des études pharmacocinétiques ont montré la présence de petites quantités de lopéramide dans le lait maternel, susceptibles de provoquer des sous-inclusions intestinales en raison d'un effet antipropulsif excessif.
À la lumière de ces constatations, l'utilisation d'IMODIUM ® pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée.
interactions
L'incapacité du lopéramide à franchir la barrière hémato-encéphalique et à produire des effets au niveau du système nerveux central est garantie par l'activité de la glycoprotéine P, qui - exprimée à ces endroits - empêche le passage de cette substance active et d'autres vers le système nerveux central . En conséquence, les inhibiteurs de cette protéine, tels que la quinidine et le ritonavir, pourraient augmenter les effets centraux du lopéramide, avec l’apparition des effets secondaires qui en résultent, fort heureusement, n’a toujours pas été observée aux doses thérapeutiques habituelles.
L'action anti-diarrhéique et anti-propulsive d'IMODIUM ® pourrait être renforcée par l'administration concomitante de médicaments appartenant à la même catégorie, augmentant ainsi le risque de constipation. Le lopéramide est métabolisé par la classe enzymatique du cytochrome P450; par conséquent, ses inhibiteurs pourraient altérer les propriétés pharmacocinétiques normales du principe actif.
Contre-indications IMODIUM ® Loperamide
IMODIUM ® est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement, ainsi que chez les enfants de moins de 12 ans, en raison de l’apparition possible d’obstructions intestinales subcliniques.
Le lopéramide est indiqué dans le traitement symptomatique de la diarrhée aiguë. Son utilisation n'est donc pas justifiée pour la diarrhée chronique, même la dysenterie aiguë, et en particulier pour les diarrhées dues à des maladies inflammatoires chroniques affectant l'intestin, y compris celles causées par des agents pathogènes envahissants. (agents étiologiques de la dysenterie).
La prise d’IMODIUM ® est également contre-indiquée en cas de risque accru de maladies causées par une propulsion intestinale réduite (mégacôlon) et en cas d’hypersensibilité à l’un de ses composants.
Effets secondaires - effets secondaires
IMODIUM ® s’est avéré bien toléré par les patients atteints de diarrhée chronique ou aiguë sous traitement. L'effet indésirable le plus rapporté a été la constipation, qui a été observée chez près de 2% des patients traités, souvent associée à des nausées et des crampes abdominales.
Dans tous les cas, ces réactions se sont révélées cliniquement insignifiantes et transitoires.
Plus rarement, des réactions allergiques ont été observées avec des symptômes cutanés, caractérisés par une éruption cutanée, une urticaire et un œdème.
Des nausées, des sensations de fatigue, des vertiges et des vertiges ont été décrits dans l'expérience post-marketing.
notes
IMODIUM ® est un médicament en vente libre, sans obligation de prescription médicale, et peut donc être vendu librement.
