ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® est un médicament à base de lisinopril

GROUPE THERAPEUTIQUE: Antihypertenseurs - Inhibiteurs de l'ECA non associés

IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables

Indications de ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® est utilisé en monothérapie et en association, dans le traitement de l'hypertension artérielle.

ZESTRIL ® est également utilisé dans le traitement de l'insuffisance cardiaque symptomatique et dans le traitement à court terme (pendant environ 6 semaines) des patients post-infarctus présentant une stabilité hémodynamique.

Comme d’autres inhibiteurs de l’ACE, ZESTRIL ® est également utilisé dans le traitement de certaines complications du diabète, telles que la néphropathie diabétique et l’hypertension.

Mécanisme d'action ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ®, administré par voie orale, permet l’absorption de son principe actif, le lisinopril, au niveau gastro-intestinal. Cependant, le pic plasmatique maximal n’est enregistré que 7 heures après son ingestion. Le temps nécessaire pour atteindre les concentrations sanguines maximales et la biodisponibilité de l'ingrédient actif sont toutefois soumis à une énorme variabilité interindividuelle, ce qui détermine une variabilité modeste de l'efficacité thérapeutique.

L'effet antihypertenseur du lisinopril semble être principalement associé à son action inhibitrice sur l'enzyme de conversion de l'angiotensine I, qui se traduit par une diminution des taux d'angiontensine II et par la réduction consécutive de la contraction des fibrocellules du muscle lisse vasculaire, et de la concentration sanguine d’aldostérone, les deux facteurs responsables de l’augmentation de la pression artérielle. Bien que l'action susmentionnée semble être la plus étayée, de nouvelles hypothèses évaluent l'aptitude des inhibiteurs de l'ECA à inhiber l'enzyme kinase II, responsable de la dégradation de la bradykinine, une molécule à activité vasodilatatrice. Ce mécanisme pourrait justifier l’efficacité thérapeutique de ces molécules également dans le traitement de l’hypertension de basse rénine.

En outre, plusieurs études montrent que le lisinopril peut prévenir l’incidence des maladies cardiovasculaires, réduisant ainsi la morbidité et la mortalité, tout en jouant également un rôle protecteur contre les complications de la maladie diabétique, en particulier la microalbuminurie.

Une fois que son action est complète et que sa demi-vie est estimée à environ 12 heures et demie, le lisinopril est excrété sous forme inchangée dans les urines.

Etudes réalisées et efficacité clinique

1 LISINOPRIL DANS LE SYNDROME MÉTABOLIQUE

Compte tenu de la présence d’effets biologiques autres que l’action antihypertensive, il a été décidé de tester le lisinopril dans le traitement d’un trouble complexe tel que le syndrome métabolique, une pathologie caractérisée par l’hypertension, une glycémie à jeun altérée, une modification du profil lipidémique, un surpoids et une obésité. tous inévitablement associés à un risque cardiovasculaire élevé. L’administration de lisinopril en monothérapie pendant environ 12 semaines a non seulement garanti une chute significative de la pression artérielle, mais également une amélioration décisive du métabolisme du glucose, ce qui a entraîné une réduction de la glycémie post-prandiale et de l’insulinémie.

2. L'EFFICACITÉ DE LISINOPRIL DANS LE CONTRÔLE DE LA MICROALBUMINURIE

Il est connu que le lisinopril est un médicament particulièrement efficace dans le traitement de l'hypertension artérielle, garantissant en moyenne une chute de pression artérielle d'environ 15/18 mmHg en 4/8 semaines de traitement. Cependant, l’étude en question évalue également une autre activité, à savoir la capacité de lutter contre la microalbuminurie associée à l’hypertension. Contrairement aux autres antihypertenseurs ayant une efficacité thérapeutique similaire, le lisinopril peut réduire de manière significative la microalbuminurie chez les patients hypertendus.

3. LISINOPRIL EN THÉRAPIE ASSOCIÉE

L’étude COSMOS montre comment l’administration de lisinopril, en association avec des bêta-bloquants, peut être plus efficace que la monothérapie pour réduire la pression artérielle et notifier la pression artérielle systolique et diastolique dans les limites de la normale. Les résultats, également issus de la pratique clinique, montrent une tolérance du traitement combiné égale à celle observée en monothérapie.

Méthode d'utilisation et dosage

ZESTRIL ® Comprimés à 5/10/20 mg de lisinopril anhydre:

pour le traitement de l'hypertension artérielle, la dose initiale doit être formulée par le médecin en fonction de la gravité de la maladie, de la cible et de l'administration éventuelle concomitante d'autres médicaments antihypertenseurs, tels que les diurétiques. Habituellement, la posologie initiale est comprise dans la gamme 5/10 mg par jour, mais est doublée au cours de la deuxième / quatrième semaine dans la phase d'entretien. Dans tous les cas, la consommation de ZESTRIL doit être limitée une fois par jour à la même heure.
pour le traitement de l'insuffisance cardiaque, nous avons généralement recours à l'administration de ZESTRIL ® en synergie avec d'autres médicaments actifs sur le système cardiovasculaire, tels que les diurétiques, les digitales ou les bêta-bloquants. La combinaison correcte, donc la posologie relative, doit être établie par le médecin en fonction de l’étendue de la maladie.
pour le traitement des complications du diabète, il est généralement recommandé d'administrer 20 mg de ZESTRIL par jour, en surveillant en permanence les niveaux de pression;
le traitement de l'infarctus du myocarde est généralement un traitement hospitalier qui, en tant que tel, est établi de manière appropriée après une évaluation minutieuse de la fonction cardiaque et vasculaire.

DANS TOUS LES CAS, AVANT L'ADMINISTRATION DE ZESTRIL ® Lisinopril - LA PRESCRIPTION ET LE CONTRÔLE DE VOTRE MÉDECIN SONT NÉCESSAIRES.

Avertissements ZESTRIL ® Lisinopril

L'administration de ZESTRIL ®, en particulier au début du traitement, peut être associée à une hypotension symptomatique et transitoire, qui est beaucoup plus fréquente chez les patients présentant une insuffisance cardiaque, une hypovolémie ou des diurétiques et des antihypertenseurs. Dans ce cas, il convient de revoir la posologie et de surveiller en permanence la pression artérielle.

La même prudence doit être maintenue dans la formulation posologique correcte chez les patients âgés et dans tous les cas de réduction de la fonction rénale dans lesquels, compte tenu de l'élimination rénale du lisinopril, il peut exister des variations de la pharmacocinétique normale, avec renforcement des effets biologiques du principe actif. actif.

De plus, en particulier dans les catégories de patients à risque (sténose de l'artère rénale, immunosuppression, insuffisance rénale), il serait souhaitable de surveiller les niveaux d'azotémie, de créatinine et le nombre de granulocytes sanguins.

Des précautions supplémentaires seraient nécessaires si les patients recevant un traitement concomitant par des diurétiques épargneurs de potassium ou des sels de potassium et des hypoglycémiants, pour lesquels les concentrations sanguines de potassium et de glucose doivent être surveillées, respectivement.

Le traitement par inhibiteurs de l'ECA peut également être associé à un œdème de Quincke, ce qui entraîne des difficultés respiratoires; dans de telles circonstances, la suspension immédiate du médicament et la mise en œuvre des pratiques nécessaires pour éviter l’asphyxie devraient être prévues. Cet effet indésirable semble statistiquement plus fréquent chez les patients d'origine africaine, chez qui l'efficacité thérapeutique des inhibiteurs de l'ECA est nettement réduite.

Le traitement avec des antihypertenseurs en général, et avec les inhibiteurs de l'ECA en particulier, pourrait entraîner une diminution des capacités de perception et de réaction du patient, ce qui rendrait la conduite automobile et l'utilisation de machines dangereuses.

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

L'utilisation de ZESTRIL ® est sévèrement contre-indiquée pendant la grossesse, étant donné la présence de nombreuses études montrant l'action tératogène et fétoxoxique des inhibiteurs de l'ECA.

Si pris pendant la période d'allaitement, il devrait être arrêté en raison du potentiel toxique néonatal de cette catégorie pharmaceutique.

interactions

ZESTRIL ®, à l'instar d'autres inhibiteurs de l'ECA, peut interagir avec un certain nombre d'ingrédients actifs, ce qui entraîne une altération de l'efficacité thérapeutique normale. Plus précisément, l’effet antihypertenseur du lisinopril peut être renforcé par l’administration concomitante d’antihypertenseurs de divers types, antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques, anesthésiques et diurétiques.

En plus de l'effet antihypertenseur, les diurétiques épargneurs de potassium pourraient augmenter considérablement les concentrations sanguines de cet élément, augmentant ainsi les risques pour la santé du patient.

En revanche, l’effet antihypertenseur pourrait être réduit par l’administration concomitante d’anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Plusieurs études montrent comment ZESTRIL ® pourrait soutenir la fonction des médicaments hypoglycémiques, provoquant des gouttes glycémiques importantes et potentiellement dangereuses, s'il n'est pas correctement prévu.

Contre-indications ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à l'un de ses composants, en cas d'œdème de Quincke héréditaire ou associé à des traitements pharmacologiques antérieurs avec des inhibiteurs de l'ECA, en cas d'insuffisance rénale grave et pendant la période de grossesse et d'allaitement.

Effets secondaires - effets secondaires

ZESTRIL ® semble être bien toléré par la plupart des patients, bien que des réactions indésirables aux médicaments soient décrites dans la littérature. En règle générale, les effets indésirables les plus fréquents sont également transitoires et cliniquement non significatifs; Ils comprennent: vertiges, maux de tête, hypotension, toux sèche, diarrhée et vomissements. À cela s’ajoutent d’autres effets indésirables d’importance majeure, mais nettement plus rares, tels que troubles de la fonction rénale, éruptions cutanées, érythème et œdème de Quincke (en cas d’hypersensibilité), rhinite, altérations de la fonction cardiovasculaire, hypoglycémie, neutropénie et hyperkaliémie. .