LYOPHILISATION: consiste à éliminer par sublimation de l'eau des drogues; le médicament est congelé dans des lyophilisateurs qui, dans des conditions particulières de pression et de température (en tenant compte du diagramme d'état de l'eau), provoquent son éloignement par sublimation (passage direct de l'état solide à l'état gazeux, sans passer par l'état liquide). C’est une méthode qui permet d’éliminer très rapidement l’eau des drogues jusqu’à des pourcentages inférieurs à 5%.
La lyophilisation est appliquée à des sources d'eau particulièrement riches, ce qui explique pourquoi elles sont susceptibles de rencontrer rapidement des processus de dégradation post-récolte. Cette technique est appliquée précisément pour éviter de telles modifications et permettre une bonne durée de conservation du médicament; c'est une méthode très coûteuse mais aussi assez répandue.
Les procédés modernes de lyophilisation et de séchage (petite pièce fermée et séchoir dynamique) garantissent la meilleure durée de conservation du médicament dans le temps. La petite pièce fermée est le meilleur compromis pour obtenir un blocage temporel des enzymes hydrolytiques et empêcher la non-reproduction des bactéries, des moisissures et des champignons; de plus, la température favorise la désinfection du médicament lui-même.
En plus de ceux observés jusqu'à présent, il existe d'autres méthodes pour promouvoir la durée d'un médicament; les plus utilisés sont la STABILISATION et la CONSERVATION (ajout de conservateurs). Les deux déterminent une inhibition de l'activité enzymatique illimitée dans le temps, car ils modifient les structures et les fonctions des enzymes, entraînant une dénaturation.
Le processus de stabilisation dénature les enzymes de manière irréversible. Par conséquent, le médicament ne subit d'altération que s'il est attaqué par des agents externes, alors qu'il ne peut subir d'altération d'activité endogène. En fait, la stabilisation est un processus drastique obtenu grâce à l’utilisation d’un autoclave et de solvants appropriés; Le médicament le plus approprié à stabiliser est celui qui est très facilement et rapidement sujet à la dégradation par une activité enzymatique endogène. Le processus de stabilisation doit donc être effectué immédiatement après la collecte à la source.
L'autoclave est un "autocuiseur" où la température et la pression (stables à certaines valeurs) jouent un rôle fondamental dans le processus de stabilisation; le solvant utilisé peut être l'alcool ou l'acétone. Le médicament frais est placé dans un panier contenant du solvant, à l'intérieur de l'autoclave. La température et la pression sont ensuite amenées à des niveaux constants: 120 ° C pour la température, tandis que la pression augmente à des intervalles de 0, 5 unité jusqu'à deux ou trois fois plus élevés que les valeurs atmosphériques. Lorsque la pression a atteint 0, 5 unité au-dessus de la pression atmosphérique et que la température est comprise entre 105 et 110 ° C, le médicament se trouve dans les conditions appropriées pour la stabilisation effective, qui est prolongée pendant une durée allant de 5 à 15 minutes. . Le bon déroulement du processus de stabilisation prévoit que les conditions d’opération limitent au maximum l’échappement du suc vacuolaire du médicament; il est correctement effectué lorsque le passage d'un tel jus dans la solution est pratiquement non significatif.
Le processus de stabilisation dans un autoclave conduit à une dénaturation complète et totale des protéines et des enzymes (grâce aux températures et pressions élevées atteintes). Ainsi, ces molécules de protéines perdent en permanence leurs caractéristiques fonctionnelles; c'est pourquoi la stabilisation est un processus irréversible. Le médicament stabilisé ne peut s'altérer que s'il est exposé à des facteurs exogènes défavorables.
Le médicament, une fois stabilisé, n'est pas prêt à l'emploi, car il est toujours immergé dans le solvant; ce liquide sera éliminé en le plaçant dans un four (80 ° C). Après un certain temps à de telles températures, le médicament est sec, car avec le solvant, l'eau est également éliminée. En fin de compte, le médicament en poudre est réduit, de sorte qu'il est prêt pour une utilisation saine: stabilisé et pulvérisé.
Si, dans l'autoclave, à l'intérieur du solvant, la quantité de principes actifs est négligeable, la stabilisation a été effectuée correctement. Si au contraire cette quantité est appréciable, le processus ne s'est pas déroulé correctement; dans ce cas, il existe des procédures particulières pour récupérer le médicament qui y est dispersé (le solvant est éliminé par évaporation et les principes actifs ainsi obtenus sont incorporés au médicament séché et en poudre).
À retenir: la stabilisation est un processus adopté pour améliorer la conservation des médicaments qui subissent une dégradation endogène post-récolte rapide; cependant, la stabilité des principes actifs doit toujours être prise en compte. Si, par exemple, le médicament est hautement dégradable et que les principes actifs sont thermolabiles, il est évident qu'il ne peut pas être stabilisé car les températures atteintes sont trop élevées pour en préserver la qualité.
