La fluoxétine est un antidépresseur appartenant à la classe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ou ISRS). Il est peut-être plus connu sous l'appellation commerciale Prozac®.
Fluoxetine - Structure chimique
Il a été découvert par la société pharmaceutique Eli Lilly Company et, en 1987, son utilisation a été approuvée par la US Food and Drug Administration.
Il est considéré comme un médicament très important, au point d’être inclus dans la liste des médicaments essentiels établie par l’Organisation mondiale de la santé (OMS). Cette liste répertorie tous les médicaments qui doivent être présents dans un système de santé de base.
indications
Pour ce que vous utilisez
La fluoxétine est indiquée dans le traitement de:
- Épisodes de dépression majeure;
- Trouble obsessionnel compulsif;
- Boulimie nerveuse;
- Trouble dépressif majeur modéré à grave chez les enfants et les adolescents. Dans ce cas, cependant, la fluoxétine devrait être prescrite en association avec une psychothérapie.
avertissements
La dépression est associée à un risque accru d'idées suicidaires, d'automutilation et de suicide. L'amélioration de ces symptômes pouvant ne pas se produire immédiatement au cours des premières périodes de traitement, il est recommandé de surveiller les patients jusqu'à l'obtention de cette amélioration.
L'administration de fluoxétine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans peut entraîner des comportements liés au suicide. Pour cette raison, les enfants et les adolescents en thérapie avec le médicament doivent être surveillés en permanence, afin d'identifier rapidement l'apparition possible de symptômes suicidaires.
La croissance et le développement de la puberté doivent être surveillés chez les enfants et les adolescents traités à la fluoxétine, car le médicament peut retarder la puberté.
La fluoxétine peut avoir des effets convulsifs; par conséquent, il convient de faire preuve de prudence lors de l'administration du médicament chez les patients ayant des antécédents de convulsions.
L'administration de fluoxétine doit être évitée chez les patients présentant des crises épileptiques instables ou l'épilepsie. Les patients prenant le médicament, souffrant d'épilepsie contrôlée, doivent faire l'objet d'une surveillance étroite.
L'utilisation de la fluoxétine doit être interrompue si le patient entre dans une phase maniaque.
L'administration du médicament doit être faite avec prudence chez les patients ayant des antécédents de troubles maniaques.
Le traitement par la fluoxétine peut altérer le contrôle glycémique chez les patients diabétiques. Il peut être nécessaire d’ajuster la dose d’insuline et / ou d’hypoglycémiants oraux utilisés pour traiter cette affection.
interactions
La combinaison d' inhibiteurs sélectifs de type A de la fluoxétine et de la monoamine oxydase (IMAO) doit être évitée.
L'administration concomitante de fluoxétine et d' IMAO de type B nécessite par contre une surveillance clinique des patients en raison d'un risque accru de syndrome sérotoninergique.
L'administration concomitante de fluoxétine et de phénytoïne (un médicament utilisé pour traiter l'épilepsie) peut entraîner des modifications de la concentration plasmatique de fluoxétine. De telles altérations peuvent avoir des effets toxiques très dangereux.
La fluoxétine peut entraîner une modification de la concentration plasmatique de tamoxifène (un médicament anticancéreux). Il convient donc de faire preuve de prudence lors de l'administration concomitante de ces deux médicaments.
La combinaison de fluoxétine avec les médicaments suivants augmente le risque de syndrome sérotoninergique:
- Le tramadol (un analgésique opioïde);
- Hypericum (ou millepertuis, une plante aux propriétés antidépressives);
- Tryptophane (l'acide aminé à partir duquel la sérotonine est synthétisée);
- Lithium (utilisé pour traiter les troubles bipolaires);
- Triptans (médicaments utilisés pour traiter la migraine).
De plus, l'association avec les triptans augmente le risque d'apparition de vasoconstriction coronarienne et d'hypertension.
Une attention particulière doit être portée à l'administration concomitante de fluoxétine et aux médicaments pouvant affecter le rythme cardiaque, tels que:
- Les médicaments antiarythmiques, tels que le flécaïnide et l' encainide ;
- Les antipsychotiques, tels que la fenotiazine, le pimozide, la clozapine et l' halopéridol ;
- Les antidépresseurs tricycliques (TCA), tels que l' imipramine, la désipramine et l' amitriptyline ;
- Agents antimicrobiens, tels que la sparfloxacine la moxifloxacine, l' érythromycine et la pentamidine ;
- Médicaments antipaludiques, tels que l' halofantrine ;
- Antihistaminiques, tels que l' astémizole et la mizolastine .
Le métabolisme de la fluoxétine affecte principalement le système enzymatique hépatique du cytochrome P2D6; par conséquent, l'utilisation concomitante de médicaments également métabolisés par ce système enzymatique peut entraîner des interactions médicamenteuses.
Étant donné que la fluoxétine peut provoquer des saignements anormaux, il convient d’accorder une attention particulière à l’administration concomitante d’ anticoagulants oraux (tels que la warfarine ).
Le traitement électroconvulsif associé au traitement par la fluoxétine peut provoquer des convulsions prolongées ou augmenter leur fréquence chez les patients présentant des troubles convulsifs préexistants.
L'association de l' alcool avec des médicaments inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (y compris la fluoxétine) doit être évitée.
Effets secondaires
La fluoxétine peut entraîner une série d’effets secondaires pouvant varier d’un patient à l’autre, selon le type et l’intensité, en raison des sensibilités différentes que chacun possède à l’égard du médicament.
Les principaux effets indésirables pouvant survenir au cours du traitement par la fluoxétine sont les suivants:
Réactions allergiques
Le traitement par la fluoxétine peut déclencher des réactions allergiques chez les personnes sensibles. Les symptômes qui peuvent survenir sont les suivants: éruptions cutanées, démangeaisons, urticaire, réaction anaphylactoïde, vascularite (inflammation des vaisseaux sanguins) et œdème de Quincke.
Troubles gastro-intestinaux
Le traitement par la fluoxétine peut provoquer des nausées, des vomissements, une diarrhée, une dyspepsie et une dysphagie . La fluoxétine peut également provoquer un assèchement de la bouche et une altération du goût .
Troubles du système nerveux
L'administration de fluoxétine peut causer:
- Maux de tête;
- vertiges;
- Anomalies du sommeil (telles que l'insomnie ou l'apparition de rêves anormaux);
- euphorie;
- Mouvements anormaux et incontrôlables (par exemple, tics nerveux);
- convulsions;
- Agitation psychomotrice;
- hallucinations;
- État confusionnel;
- agitation;
- L'anxiété;
- Attaques de panique;
- Troubles de la concentration;
- Troubles du processus cognitif;
- Comportement et / ou pensées suicidaires.
Dysfonctionnement sexuel
Le traitement par la fluoxétine peut entraîner une éjaculation retardée ou absente et un priapisme (syndrome caractérisé par une érection douloureuse en l'absence d'éveil sexuel).
Troubles des reins
Le traitement par la fluoxétine peut entraîner une modification de la fréquence et de la rétention urinaires .
Syndrome sérotoninergique
La fluoxétine peut provoquer un syndrome sérotoninergique, en particulier si elle est administrée en association avec d’autres médicaments susceptibles d’amplifier le signal de la sérotonine.
C'est un syndrome caractérisé par un excès d'activité sérotoninergique au niveau du système nerveux central; il est également défini comme un empoisonnement à la sérotonine .
L'intoxication peut être légère, modérée ou sévère et les symptômes qui la caractérisent apparaissent généralement très rapidement.
En ce qui concerne la forme légère, les symptômes qui peuvent survenir sont les suivants:
- tachycardie;
- frissons;
- Transpiration accrue;
- Maux de tête;
- Mydriase (dilatation des pupilles);
- tremblements;
- Myoclonie (contraction brève et involontaire d'un muscle ou d'un groupe de muscles);
- spasmes;
- Reflets surlignés.
En cas d'intoxication modérée, ils peuvent toutefois se produire:
- Accentuation des bruits intestinaux (borborigmi);
- diarrhée;
- Hypertension artérielle;
- Fièvre.
En cas d'intoxication grave, il y a une augmentation marquée du rythme cardiaque et de la pression artérielle. Le patient peut également entrer dans un état de choc avec une température corporelle supérieure à 40 ° C.
Une rhabdomyolyse (rupture des cellules du muscle squelettique et leur libération dans le sang), des convulsions et une insuffisance rénale peuvent également survenir.
hyponatrémie
Le traitement par la fluoxétine peut provoquer une hyponatrémie pouvant entraîner une diminution de la concentration plasmatique de sodium. En règle générale, il s'agit d'un effet secondaire réversible qui régresse avec l'interruption du traitement.
Troubles respiratoires
La fluoxétine peut provoquer une dyspnée et une pharyngite . Plus rarement, le médicament peut favoriser le développement de processus inflammatoires et / ou de fibrose .
Symptômes suspects
L'arrêt brutal de la fluoxétine peut provoquer des symptômes de sevrage, à savoir:
- vertiges;
- paresthésie;
- Insomnie et troubles du sommeil en général;
- asthénie;
- L'anxiété;
- agitation;
- Nausées et / ou vomissements;
- Tremor;
- Maux de tête.
Généralement, ces symptômes se manifestent sous forme bénigne, mais chez certains patients, ils peuvent également apparaître sous forme sévère.
Réactions maniaques
Suite à un traitement par fluoxétine chez des patients pédiatriques, des cas de réactions maniaques, notamment maniaques et hypomaniaques, ont été rapportés.
Autres effets secondaires
Les autres effets indésirables pouvant survenir après le traitement par la fluoxétine sont:
- Manifestations hémorragiques;
- Galactorrhée, c'est-à-dire la sécrétion anormale de lait chez les femmes qui n'allaitent pas;
- tremblements;
- sensibilité à la lumière;
- anorexie;
- Hépatite idiosyncratique (dans de très rares cas);
- Tests de la fonction hépatique avec facultés affaiblies;
- alopécie;
- Altérations de la vision;
- bégaiement;
- Douleurs musculaires;
- ; saignements de nez
- Sifflant dans les oreilles;
- Diminution du nombre de plaquettes;
- Inflammation de la gorge;
- Retard de croissance et maturation sexuelle retardée chez les patients pédiatriques.
dose excessive
Les symptômes causés par le surdosage de fluoxétine incluent:
- Des nausées et des vomissements;
- convulsions;
- Dysfonctionnement cardiovasculaire;
- Arrêt cardiaque;
- Dysfonctionnement pulmonaire;
- Altération de l'état du système nerveux central qui varie de l'excitation au coma.
Dans de très rares cas, des conséquences fatales sont survenues après une surdose.
Si vous prenez trop de médicaments, il n’existe aucun antidote, mais il peut être utile de provoquer des vomissements ou un lavage gastrique. Un remède, encore plus utile, pourrait être l’administration de charbon activé utilisé en association avec du sorbitol.
Mécanisme d'action
Diverses hypothèses ont été formulées sur les causes possibles de la dépression, l'une d'entre elles étant l'hypothèse monoaminergique.
Selon cette hypothèse, la dépression serait provoquée par un déficit en monoamines, telles que la sérotonine (5-HT), la noradrénaline (NA) et la dopamine (DA). Par conséquent, les traitements antidépresseurs doivent viser à corriger ces carences.
On pense que la sérotonine est le principal neurotransmetteur impliqué dans les troubles dépressifs et que des altérations de sa transmission sont associées à tous les troubles de l'humeur.
La sérotonine est synthétisée dans les terminaisons nerveuses présynaptiques à partir de l'acide aminé tryptophane, stockée dans les vésicules et libérée dans l'espace synaptique (l'espace entre les terminaisons nerveuses postsynaptiques et post-synaptiques) à la suite de certains stimuli.
Une fois libérée par la terminaison nerveuse, la 5-HT interagit avec ses récepteurs, à la fois pré et post-synaptiques. Après avoir effectué son action, la sérotonine se lie au transporteur qui effectue sa recapture (SERT) et est signalée à l'intérieur de la terminaison nerveuse.
La fluoxétine est un médicament qui fait partie des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine.
En particulier, la fluoxétine a une haute affinité et sélectivité vis-à-vis du SERT et - se liant à lui au lieu de la sérotonine - fait que le neurotransmetteur reste longtemps dans la voûte synaptique, ce qui induit une augmentation du signal sérotoninergique sur les récepteurs. post-synaptique avec amélioration conséquente de la pathologie dépressive en quelques semaines.
Mode d'emploi - Posologie
La fluoxétine est disponible pour l’administration orale sous forme de gélules, de comprimés solubles ou de gouttes orales.
Les comprimés peuvent être pris entiers ou dissous dans un demi-verre d'eau.
Les capsules, cependant, doivent être prises sans mâcher.
La fluoxétine peut être administrée en dose unique ou fractionnée, à proximité des repas ou à l’extérieur.
La posologie de la fluoxétine doit être établie par le médecin en fonction du type de maladie à traiter.
Le patient doit être soigneusement suivi afin de vérifier l’avancement du traitement. Si le médecin le juge possible - au bout de quelques semaines à compter du début du traitement - une réduction du médicament administré peut être évaluée.
Voici les doses habituelles du médicament qui sont utilisées dans le traitement de différents types de maladies.
Épisodes de dépression majeure (adultes et personnes âgées)
La dose recommandée de fluoxétine est de 20 mg de médicament par jour. En cas de réponse inadéquate, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 60 mg de médicament par jour.
Trouble obsessionnel compulsif (adultes et personnes âgées)
Dans ce cas également, la dose recommandée est de 20 mg de fluoxétine par jour. La quantité de médicament peut être augmentée à 60 mg si les patients ne répondent pas correctement à la dose la plus faible.
Boulimie nerveuse (adultes et personnes âgées)
Dans ce cas, la dose recommandée de fluoxétine est de 60 mg par jour.
Épisodes de dépression majeure grave à modérée chez les enfants de 8 ans et plus
L'administration doit être effectuée sous le contrôle strict d'un spécialiste. La dose habituelle de fluoxétine est de 10 mg, mais la quantité de médicament peut être augmentée jusqu'à 20 mg.
Chez les enfants dont le poids est inférieur à la normale, une diminution de la dose de fluoxétine peut être nécessaire.
Une réduction de la dose peut être nécessaire chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique préexistant.
La dose du médicament doit également être réduite chez les patients pour lesquels une interaction entre la fluoxétine et d'autres médicaments pris en association est possible.
Grossesse et allaitement
La fluoxétine - si le médecin le juge nécessaire - peut être administrée pendant la grossesse. Dans tous les cas, il faut faire preuve de prudence, en particulier au cours des derniers stades de la gestation ou juste avant le début du travail, des effets indésirables ayant été rapportés chez les nouveau-nés, tels que:
- irritabilité;
- Pleurs persistants;
- Tremor;
- hypotonie;
- Difficulté à sucer ou à dormir.
La fluoxétine étant excrétée dans le lait maternel, les mères recevant le médicament ne doivent pas allaiter.
Contre-indications
La fluoxétine est contre-indiquée dans les cas suivants:
- Hypersensibilité connue à la fluoxétine;
- Au cours de l'administration d'inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase;
- Parallèlement à l'administration d'inhibiteurs de la monoamine oxydase de type A;
- Pendant la lactation
