Le sildénafil est le médicament le plus connu et le plus utilisé pour traiter les troubles de la dysfonction érectile, c’est-à-dire l’incapacité d’atteindre ou de maintenir une érection adaptée à une activité sexuelle satisfaisante.
Pour que le sildénafil fonctionne, une stimulation sexuelle est également nécessaire, sinon son hypothèse serait inutile.
Comment ça marche
Le processus physiologique responsable de l'érection du pénis comprend la libération d'une certaine quantité d'oxyde nitrique (NO) dans le corps caverneux lors de tout stimulus sexuel. L'oxyde d'azote, à son tour, active une enzyme appelée guanil-cyclase, qui provoque une augmentation des taux de guanosine monophosphate cyclique (GMPc), produisant un relâchement du muscle lisse du corps caverneux et permettant ainsi l'écoulement de sang dans le pénis. .
Naissance du Viagra
Le sildénafil a été mis au point et synthétisé par un groupe de chimistes appartenant au siège de recherche anglais de la société pharmaceutique Pfizer dans le Kent, en Angleterre.
Initialement, le sildénafil a été conçu et testé pour le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine de poitrine. Depuis les premiers essais cliniques menés à l'hôpital Morrison de Swansea, les chercheurs ont découvert que le médicament avait des propriétés cicatrisantes presque insignifiantes en ce qui concerne le traitement de l'angine de poitrine, mais induisait des érections massives chez les patients qui devaient le traiter. l'angine de poitrine. À ce moment-là, la société pharmaceutique Pfizer a décidé de mettre le médicament sur le marché pour le traitement de la dysfonction érectile plutôt que pour le traitement de l’angine de poitrine, ce qui en faisait l’un des médicaments les plus vendus de tous les temps. La molécule de sildénafil a été brevetée en 1996 et son utilisation a été approuvée par la Food and Drug Administration (FDA) chez les patients souffrant de dysfonction érectile en mars 1998, ce qui en fait le premier traitement par voie orale approuvé par une autorité sanitaire. le traitement de la dysfonction érectile aux États-Unis d'Amérique.
Le sildénafil a été mis sur le marché aux États-Unis quelques mois seulement après l'approbation de la FDA, sous le nom enregistré et maintenant connu de l'ensemble du Viagra ® . La commercialisation du sildénafil a été un grand succès non seulement aux États-Unis, mais également dans le monde entier, cédant à la société pharmaceutique Pfizer, qui détient toujours le brevet, plusieurs millions de dollars par an. L’attribution de l’invention du sildénafil a fait l’objet d’une discussion entre l’entreprise pharmaceutique Pfizer et la presse britannique, selon laquelle les inventeurs du sildénafil sont Peter Dunn et Albert Wood, dont le nom apparaît dans le brevet de la production du médicament, la société pharmaceutique nie et déclare être les inventeurs du sildénafil Nicholas Terrett et Peter Ellis, dont le nom accompagne le brevet original pour la synthèse du médicament. Une autre curiosité à propos de la commercialisation du Viagra est que, bien que le médicament soit soumis à prescription médicale, en particulier au début de son lancement sur le marché, il a été annoncé directement à la télévision par des personnages célèbres, tels que le footballeur brésilien Pelè. Pendant de nombreuses années, le sildénafil a été le seul médicament sur le marché utilisé dans le traitement de la dysfonction buccale, de sorte qu’en 2000, il occupait 92% des prescriptions pour le traitement de la dysfonction érectile. En 2007, ce pourcentage est tombé à 50%. %; la descente était principalement due à la mise sur le marché d'autres médicaments similaires mais également à d'autres causes.
Achetez viagra en ligne
Depuis des années, la popularité du Viagra a également conquis les pages Internet, dont beaucoup proposent du sildénafil sans ordonnance, après enregistrement et paiement en ligne, avec livraison du médicament directement à la personne concernée. Ceci est une pratique très conseillée car avant de prendre le sildénafil, il est nécessaire de réaliser des tests médicaux pour éviter le risque d'effets secondaires. Une autre raison pour laquelle il n'est pas recommandé d'acheter du sildénafil via Internet est qu'il existe de nombreux médicaments contrefaits en circulation, sur lesquels aucun contrôle n'a été effectué par les autorités compétentes. Pour faciliter la vente du sildénafil et empêcher les patients de l’obtenir par Internet, il songe depuis plusieurs années à vendre le médicament simplement après consultation du pharmacien et dans certains pays, comme en Angleterre, il est déjà appliqué dans certaines villes choisies. La production et le commerce de sildénafil (Viagra) sont protégés par deux brevets appartenant à la société pharmaceutique Pfizer. Le brevet Pfizer pour le Viagra aux États-Unis aurait dû expirer en 2012, mais en août 2011, à la demande de la maison elle-même, un tribunal fédéral a reporté l'expiration du brevet à 2019.
Pharmacodynamique et sécurité d'utilisation
La spécificité du sildénafil réside dans sa sélectivité en phosphodiesterase de type 5 (PDE 5), une enzyme impliquée dans le processus d’érection du pénis. Des études in vitro, il a été noté que l'affinité du sildénafil avec d'autres phosphodiestérases est généralement faible et varie en fonction du type de phosphodiesterase considérée. Par exemple, la sélectivité pour PDE 6, qui est impliquée dans les processus de phosphotransduction dans la rétine, est 10 fois inférieure à celle indiquée pour PDE 5, tandis que la sélectivité du sildénafil pour PDE 3 est environ 4000 fois inférieure à la sélectivité indiquée. vers le PDE 5.
D'autres études cliniques ont été menées dans le but d'évaluer l'intervalle de temps entre la prise du médicament et le moment où le sildénafil commence à produire ses effets. comme le patient ne sait pas toujours s’il aura besoin de l’aide du médicament, il serait très utile de connaître exactement la durée de cet intervalle. Après l'administration de sildénafil à l'estomac vide, on a observé l'apparition de l'effet souhaité dans une plage allant de 12 à 37 minutes, avec une moyenne de 25 minutes, tandis que la durée de l'effet positif du médicament sur l'érection il peut durer jusqu'à 4 à 5 heures à compter du moment de la prise, toujours en cas de stimulation sexuelle. D'autres études ont été menées pour observer les effets du sildénafil sur le système cardio-circulatoire. En général, il a été noté que le sildénafil ne modifie en rien le débit cardiaque et ne compromet en aucune manière la circulation sanguine dans les artères coronaires. En fait, l'administration de sildénafil à des doses allant jusqu'à 100 mg chez des volontaires sains n'a produit aucun effet cliniquement significatif sur l'électrocardiogramme. L'administration du médicament a également été réalisée chez des sujets souffrant d'une maladie coronarienne grave, afin d'étudier ses effets négatifs éventuels; chez ces patients, après l'administration de sildénafil, seule une légère diminution de la pression artérielle systolique et diastolique a été constatée, ainsi qu'une diminution de la pression pulmonaire systolique moyenne d'environ 9%. Environ une heure après l’administration de la dose de 100 mg de sildénafil, un effet secondaire quelque peu indésirable a été observé chez certains sujets: légère altération de la perception chromatique, notamment du bleu et du vert, effet attribué à la inhibition par le sildénafil de l'enzyme PDE 6, qui, comme nous l'avons vu, fait partie du processus de phototransduction en cascade dans la rétine. Cet effet a disparu spontanément dans les deux heures suivant l'administration du médicament.
Dans une autre étude, l'effet positif du sildénafil a été étudié dans le traitement de la dysfonction érectile chez des patients atteints de diverses maladies qui compromettent l'érection et la vie sexuelle du patient. Dans cette étude, environ 3000 patients âgés de 19 à 87 ans ont présenté des affections telles que l'hypertension, les maladies cardiovasculaires et les cardiopathies ischémiques, le diabète sucré, des lésions de la moelle épinière, l'hyperlipidémie, la dépression et la résection transurétrale de la prostate. Les patients mentionnés ci-dessus, après l'administration de sildénafil, ont montré une amélioration notable dans la réalisation de l'érection; plus précisément, 62% des patients ont répondu positivement à la dose de 25 mg de sildénafil, 74% des patients ont répondu positivement à la dose de 50 mg et 82% des patients ont répondu positivement à la dose de 100 mg de sildénafil .
