La rifampicine est un antibiotique appartenant à la classe des rifamycines. C'est un composé semi-synthétique dérivé de la rifamycine B, produite par Mediterranean Nocardia .
Rifampicine - Structure chimique
La rifampicine a une action bactéricide (c’est-à-dire qu’elle est capable de tuer les bactéries) et est commercialisée sous forme de formulations pharmaceutiques adaptées à l’administration tant orale que parentérale.
indications
Pour ce que vous utilisez
La rifampicine en monothérapie est utilisée dans la prophylaxie des infections causées par Neisseria meningitidis et Haemophilus influenzae .
En association avec d'autres antibiotiques, toutefois, la rifampicine est utilisée dans le traitement de:
- la tuberculose;
- lèpre;
- endocardite;
- ostéomyélite;
- Légionellose sévère;
- Brucellose aiguë;
- Infections compliquées des voies urinaires.
avertissements
Avant de commencer le traitement par la rifampicine, il convient de surveiller la numération sanguine des patients adultes et de contrôler leur concentration sanguine en bilirubine, en enzymes hépatiques et en créatinine.
La rifampicine a une capacité d'induction enzymatique et peut donc entraîner une augmentation du métabolisme de nombreux substrats endogènes, notamment la vitamine D et les hormones produites par la thyroïde et les glandes surrénales.
La rifampicine peut provoquer une aggravation de la porphyrie chez les patients atteints.
La rifampicine peut donner une couleur rouge à l'urine, à la sueur, aux larmes et aux expectorations. En outre, il a été signalé que les lentilles de contact souples portées par les patients prenant de la rifampicine avaient pris une couleur rouge permanente.
La rifampicine doit être administrée avec prudence chez les jeunes enfants et les personnes âgées mal nourries, en particulier lorsque l'antibiotique est associé à l'isoniazide pour le traitement de la tuberculose.
L'administration de rifampicine chez les patients présentant une insuffisance rénale ne doit être effectuée que si cela est vraiment nécessaire et sous surveillance médicale stricte. La fonction hépatique de ces patients doit être surveillée en permanence. Si des symptômes de toxicité hépatique apparaissent, il faut interrompre le traitement par rifampicine.
La rifampicine peut diminuer l'efficacité des contraceptifs oraux. Par conséquent, les méthodes de contraception non hormonale doivent être utilisées pendant toute la durée du traitement antibiotique.
interactions
La rifampicine est un inducteur des enzymes hépatiques du cytochrome P450. Elle peut donc favoriser l'élimination et, par conséquent, réduire l'efficacité des médicaments métabolisés par le même cytochrome P450. Parmi ces médicaments, on mentionne:
- Anticonvulsifs ;
- Antiarythmiques ;
- Certains médicaments anticancéreux ;
- Antipsychotiques ;
- Antidépresseurs tricycliques ;
- Anticoagulants oraux ;
- Barbituriques et benzodiazépines ;
- Chloramphénicol (un antibiotique);
- Fluoroquinolones (médicaments antibactériens);
- Contraceptifs oraux ;
- Les corticostéroïdes ;
- Analgésiques opioïdes ;
- Antiémétiques (antivomito);
- Lévothyroxine ;
- Théophylline .
L'administration concomitante de rifampicine et de saquinavir et de ritonavir (médicaments antiviraux utilisés dans le traitement du sida) peut augmenter le risque de toxicité hépatique. Par conséquent, cette association doit être évitée.
Le risque d'hépatotoxicité augmente également avec l'administration concomitante de rifampicine et d' halothane (anesthésique général) ou d' isoniazide (utilisé pour traiter le paludisme). Par conséquent, l'utilisation simultanée de rifampicine et d'halothane doit être évitée, tandis que les patients prenant de la rifampicine et de l'isoniazide doivent faire l'objet d'une surveillance étroite.
L'administration concomitante d' atovaquone (un médicament utilisé dans le traitement du paludisme) et de la rifampicine entraîne une diminution des concentrations plasmatiques d'atovaquone et une augmentation de la concentration plasmatique de rifampicine.
L'utilisation simultanée de kétoconazole (un antifongique) et de la rifampicine entraîne une diminution de la concentration sanguine des deux médicaments.
La rifampicine augmente les concentrations plasmatiques du métabolite actif de l' énalapril (un inhibiteur de l'ECA) lorsqu'elle est co-administrée conjointement. Par conséquent, un ajustement de la dose d’enalapril peut être nécessaire.
Les médicaments antiacides peuvent réduire l'absorption de la rifampicine.
Dans tous les cas, il est toujours bon d'informer votre médecin si vous prenez - ou si vous venez d'être embauché - des médicaments de toute nature, y compris des médicaments sur ordonnance et des produits à base de plantes et / ou homéopathiques.
Effets secondaires
La rifampicine peut provoquer divers effets secondaires, bien que tous les patients ne les ressentent pas. C'est parce que chaque personne a sa propre sensibilité à la drogue. Par conséquent, il n’est pas certain que les effets indésirables se produisent tous et avec la même intensité chez chaque patient.
Les principaux effets indésirables pouvant survenir au cours du traitement par rifampicine sont les suivants:
Troubles hépatobiliaires
Le traitement par la rifampicine peut induire une hépatotoxicité et entraîner l'apparition de l'hépatite.
Troubles gastro-intestinaux
Le traitement à la rifampicine peut causer:
- Des nausées et des vomissements;
- diarrhée;
- Inconfort abdominal;
- Colite pseudo-membraneuse.
Troubles de la peau et du tissu sous-cutané
Pendant le traitement par la rifampicine, des réactions cutanées peuvent survenir, telles que rougeurs, démangeaisons et éruption cutanée légère.
Plus rarement, des réactions plus graves telles que réaction pemphigoïde, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique peuvent survenir.
Altérations du sang et du système lymphatique
Au cours du traitement par la rifampicine, des cas de:
- Les plaquettes (c'est-à-dire la diminution du nombre de plaquettes dans le sang) accompagnées ou non de pourpre;
- La leucopénie, c’est-à-dire la diminution des taux sanguins de leucocytes;
- Eosinophilia, c’est-à-dire l’augmentation du nombre d’éosinophiles dans le sang;
- Anémie hémolytique aiguë.
De plus, bien que de rares cas d'agranulocytose aient été rapportés, à savoir une diminution importante du nombre de granulocytes dans le sang.
Maladies des reins et des voies urinaires
Le traitement à la rifampicine peut entraîner une insuffisance surrénalienne chez les patients présentant une altération de la fonction surrénalienne et une insuffisance rénale aiguë causées par une néphrite interstitielle aiguë ou une nécrose tubulaire aiguë.
Autres effets secondaires
Les autres effets indésirables pouvant survenir pendant le traitement par la rifampicine sont:
- œdème;
- Faiblesse musculaire;
- myopathie;
- fièvre;
- frissons;
- Maux de tête;
- vertiges;
- Douleur osseuse;
- dyspnée;
- sifflante;
- Abaissement de la pression artérielle et du choc;
- Anaphylaxie.
dose excessive
Les symptômes qui peuvent survenir lors de la prise de doses excessives de rifampicine sont:
- Nausées et vomissements, même graves;
- Douleur abdominale;
- Maux de tête;
- démangeaisons;
- léthargie;
- Augmentation transitoire des taux sanguins de bilirubine et d’enzymes hépatiques;
- Coloration brun-rougeâtre de la peau, de l'urine, des selles, de la sueur et des larmes, dont l'intensité varie en fonction de la quantité de drogue prise;
- Œdème facial et périorbitaire;
- hypotension;
- Arythmies ventriculaires;
- Tachycardie sinusale;
- Arrêt cardiaque;
- convulsions;
- Perte de conscience.
Le traitement par surdosage à la rifampicine doit être bénéfique et les symptômes, au fur et à mesure qu'ils se manifestent.
Un lavage gastrique et du charbon actif peuvent être utiles pour éliminer l'excès d'antibiotique du tractus gastro-intestinal.
L'hémodialyse peut également être utile chez certains patients.
Mécanisme d'action
La rifampicine exerce son action antibactérienne en empêchant la transcription de l'ADN. Plus précisément, la rifampicine inhibe l’ADN polymérase ADN dépendant des bactéries. Cette enzyme est capable de transcrire l'information génétique contenue dans l'ADN dans une molécule d'ARN complémentaire.
En empêchant la cellule bactérienne d'accéder à ses informations génétiques, il est possible d'arrêter les diverses activités cellulaires qui mènent finalement à la mort de la cellule elle-même.
Mode d'emploi - Posologie
La rifampicine est disponible pour l'administration intraveineuse sous forme de poudre et de solvant pour perfusion et pour l'administration orale sous forme de gélules, de comprimés et de sirop.
Pendant le traitement par la rifampicine, il est nécessaire de suivre les instructions du médecin, à la fois en ce qui concerne la quantité de médicament à prendre et la durée du traitement.
Administration orale
Pour favoriser l'absorption de la rifampicine, il est conseillé de prendre le médicament à jeun, à l'abri des repas.
Pour le traitement de la tuberculose chez les patients adultes pesant plus de 50 kg, la dose habituelle de rifampicine est de 600 mg par jour. Par contre, chez les patients pesant moins de 50 kg, la dose habituelle de médicament est de 450 mg par jour.
Pendant le traitement de la tuberculose, la rifampicine est toujours administrée en association avec d'autres antibiotiques.
Pour le traitement d'autres infections, la dose habituelle de rifampicine est de 900-1200 mg par jour, à prendre en deux prises séparées.
Chez les enfants, la dose recommandée de rifampicine est de 10-20 mg / kg de poids corporel, à prendre en deux doses fractionnées. Une dose quotidienne de plus de 600 mg ne doit pas être administrée chez les enfants.
Administration intraveineuse
L'administration de rifampicine par voie intraveineuse est indiquée lorsque l'état du patient ne permet pas l'administration orale.
Tant pour le traitement de la tuberculose que pour le traitement d'autres types d'infections, la dose de rifampicine habituellement administrée à l'adulte par perfusion intraveineuse est de 600 mg du médicament.
Grossesse et allaitement
La rifampicine est capable de traverser le placenta, mais ses effets sur le fœtus ne sont pas connus. Des études menées sur des rongeurs ont toutefois montré qu'une dose élevée de rifampicine pouvait avoir des effets tératogènes. En outre, si elle est administrée au cours des dernières semaines de la grossesse, la rifampicine peut favoriser l'apparition d'hémorragies postnatales chez le nouveau-né et la mère nécessitant un traitement approprié à la vitamine K.
À la lumière de ces faits, la rifampicine ne devrait être utilisée par les femmes enceintes que si les bénéfices escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus et uniquement sous un contrôle médical strict. Il en va de même pour l’utilisation de l’antibiotique par les mères qui allaitent.
Contre-indications
L'utilisation de la rifampicine est contre-indiquée dans les cas suivants:
- Chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la rifampicine;
- Chez les patients atteints de jaunisse;
- Chez les patients déjà traités au saquinavir et au ritonavir.
