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Qu'est-ce que Pelzont?
Pelzont est un médicament contenant deux principes actifs: l'acide nicotinique (également connu sous le nom de niacine ou de vitamine B3) et le laropiprant. Le médicament est disponible sous forme de comprimés à libération modifiée. Par «libération modifiée», il est prévu que les deux principes actifs soient libérés du comprimé à des vitesses différentes en l'espace de quelques heures.
À quoi Pelzont est-il utilisé?
Pelzont est utilisé en complément du régime alimentaire et de l'activité physique chez les patients présentant une dyslipidémie (taux excessivement élevés de graisses dans le sang), en particulier dans les cas de «dyslipidémie mixte» et de «hypercholestérolémie primaire». Les patients atteints de dyslipidémie mixte ont des taux élevés de cholestérol «actif» (LDL) et de triglycérides (un type de graisse) et de faibles taux de «bon» cholestérol (HDL) dans le sang. L'hypercholestérolémie primaire est une affection dans laquelle la concentration de cholestérol dans le sang est élevée. Par «primaire», on entend que l'hypercholestérolémie n'a pas de cause identifiable.
Pelzont est normalement prescrit avec une statine (le médicament standard utilisé pour réduire le cholestérol) lorsque l'efficacité de la statine seule est insuffisante. Pelzont est utilisé exclusivement chez les patients qui ne peuvent pas prendre de statines.
Le médicament ne peut être obtenu que sur ordonnance.
Comment Pelzont est-il utilisé?
La dose initiale de Pelzont est d'un comprimé une fois par jour pendant quatre semaines, après quoi la dose est augmentée à deux comprimés une fois par jour. Le médicament est pris par voie orale, en même temps que de la nourriture, le soir ou avant d'aller au lit. Les comprimés doivent être avalés entiers et ne doivent pas être divisés, cassés, broyés ou mâchés.
L'utilisation de Pelzont n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 18 ans en raison d'un manque d'informations sur le profil d'innocuité et d'efficacité du médicament dans ce groupe. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des problèmes rénaux et ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des problèmes hépatiques.
Comment fonctionne Pelzont?
Les deux principes actifs de Pelzont, l'acide nicotinique et le laropiprant, ont des mécanismes d'action différents.
L'acide nicotinique est une substance naturelle utilisée à faible dose en tant que vitamine. À des doses plus élevées, il réduit le taux de graisses dans le sang par un mécanisme qui n’est pas encore parfaitement maîtrisé.
clair. La substance a été utilisée pour la première fois en tant que médicament capable de modifier la concentration de graisses dans le sang au milieu des années 50, mais son utilisation était limitée en raison des effets secondaires, notamment des bouffées vasomotrices (rougeur de la peau).
On pense que les bouffées de chaleur associées à l'acide nicotinique dépendent de la libération par les cellules cutanées d'une substance appelée «prostaglandine D2» (PGD2) qui dilate (élargit) les vaisseaux sanguins de la peau. Le laropiprant bloque les récepteurs auxquels PGD2 se lie normalement. Si les récepteurs sont bloqués, le PGD2 ne parvient pas à dilater les vaisseaux cutanés et la fréquence et l'intensité des bouffées de chaleur sont réduites.
Dans les comprimés de Pelzont, le laropiprant se trouve dans l'une des couches. L'autre couche contient de l'acide nicotinique. Lorsque le patient prend le comprimé, le laropiprant est d'abord libéré dans le sang et bloque les récepteurs PGD2. L'acide nicotinique est libéré plus lentement de l'autre couche et exerce l'action d'un médicament modifiant le profil lipidique.
Quelles études ont été menées sur Pelzont?
Les effets de Pelzont ont d'abord été testés sur des modèles expérimentaux avant d'être étudiés chez l'homme.
Pelzont a été étudié dans le cadre de quatre études principales menées chez des patients présentant une hypercholestérolémie ou une dyslipidémie mixte.
Deux études ont montré la capacité de Pelzont à modifier les taux de graisse dans le sang. La première étude comparait l'efficacité de Pelzont à celle de l'acide nicotinique seul ou à un placebo (traitement fictif) pour réduire les taux de cholestérol LDL chez 1 613 patients au total. L'étude a également examiné les symptômes de bouffées vasomotrices à l'aide d'un questionnaire spécial.
La seconde étude a comparé l'association de Pelzont et de simvastatine (une statine) à Pelzont ou à la simvastatine seule chez 1 398 patients. Le principal critère d'évaluation de l'efficacité était l'évolution du taux de cholestérol LDL dans le sang après 12 semaines.
Les troisième et quatrième études ont observé l'efficacité du laropiprant dans la réduction des bouffées vasomotrices causées par l'acide nicotinique. Ils comprenaient un total de 2 349 patients prenant alternativement du Pelzont ou de l’acide nicotinique. Les bouffées de chaleur ont été mesurées à l'aide du questionnaire sur les symptômes de bouffées de chaleur.
Quel est le bénéfice démontré par Pelzont au cours des études?
Pelzont s'est avéré efficace pour réduire les taux de cholestérol LDL dans le sang. Dans la première étude, les taux de cholestérol LDL ont été réduits de 19% chez les patients sous Pelzont, contre 1% chez ceux sous placebo. La deuxième étude a montré que les taux de cholestérol LDL étaient encore réduits lorsque Pelzont était pris avec de la simvastatine (réduction de 48%) par rapport à Pelzont seul (réduction de 17%) ou à la simvastatine seule (réduction de 37%).
L'ajout de laropiprant à l'acide nicotinique a permis de réduire les symptômes de bouffées vasomotrices causés par l'acide nicotinique. Dans les première et troisième études, moins de patients sous Pelzont ont signalé des bouffées vasomotrices modérées, sévères ou extrêmes par rapport aux patients sous acide nicotinique seul. Dans la quatrième étude, des bouffées de chaleur ont été observées en moins de jours chez les patients sous Pelzont que chez ceux sous acide nicotinique seul.
Quel est le risque associé à Pelzont?
Les effets indésirables les plus couramment observés sous Pelzont (chez plus d'un patient sur 10) sont des bouffées de chaleur. Pour une liste complète des effets indésirables observés sous Pelzont, voir la notice.
Pelzont ne doit pas être utilisé chez les personnes pouvant présenter une hypersensibilité (allergie) à l'acide nicotinique, au laropiprant ou à l'un des autres composants. En outre, le médicament ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des problèmes de foie, un ulcère gastrique actif ou des saignements artériels.
Pourquoi Pelzont a-t-il été approuvé?
Le comité des médicaments à usage humain (CHMP) a estimé que les bénéfices de Pelzont sont supérieurs à ses risques pour le traitement de la dyslipidémie, en particulier chez les patients présentant une dyslipidémie mixte ou mixte et une hypercholestérolémie primaire. Le comité a recommandé l'octroi d'une autorisation de mise sur le marché pour Pelzont.
Autres informations sur Pelzont:
Le 3 juillet 2008, la Commission européenne a délivré une autorisation de mise sur le marché valable dans toute l'Union européenne pour Pelzont à Merck Sharp & Dohme Ltd.
Cliquez ici pour la version complète de l’EPAR de Pelzont.
Dernière mise à jour de ce résumé: 05-2008.
