CRESTOR ® est un médicament à base de sel de calcium de rosuvastatine
GROUPE THERAPEUTIQUE: Hypolipidémique - Inhibiteur de l'HMG-CoA réductase
IndicationsMécanisme d'actionEtudes et efficacité cliniqueModalité d'utilisation et de dosageRenulations Grossesse et allaitementInteractionsContra-indicationsEffets indésirables
Indications CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ® est indiqué dans le traitement de l’hypercholestérolémie primaire, de la dyslipidémie mixte et de l’hypercholestérolémie familiale hétérozygote, lorsque les traitements diététiques et d’autres traitements non pharmacologiques, tels que l’exercice contrôlé et la perte de poids, ne donnent pas de résultats satisfaisants. Cependant, même pendant le traitement par CRESTOR ®, il est conseillé de maintenir un mode de vie correct, dans le but d’améliorer le profil lipidémique du patient.
CRESTOR ® peut être utilisé dans les cas d'hypercholestérolémie les plus graves et les plus rares, par exemple sous la forme de famille homozygote, toujours en complément d'un régime alimentaire approprié et dans tous les cas associés à d'autres traitements hypolipidémiants.
Mécanisme d'action CRESTOR ® Rosuvastatin
La rosuvastatine par voie orale est absorbée par les voies gastro-entériques et atteint son maximum plasmatique après 5 heures d'administration orale. Lié aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine, il atteint le foie en grande quantité, où il exerce une partie de sa fonction biologique. Les effets thérapeutiques de ce principe actif sont dus à diverses actions biologiques, qui peuvent être résumées comme suit:
- Inhibition de l'enzyme HMG-CoA réductase nécessaire à la synthèse du mévalonate (étape enzymatique irréversible et décisive pour la synthèse du cholestérol)
- Augmentation du nombre de récepteurs hépatiques des LDL sur les hépatocytes (garantit un meilleur retournement de ces lipoprotéines);
- Réduction de la synthèse hépatique des VLDL, précurseurs des LDL.
Tous ces mécanismes sont mis en oeuvre dans la réduction des valeurs plasmatiques du cholestérol total, du cholestérol LDL et des triglycérides, appréciables dans la semaine qui suit le début du traitement et au maximum jusqu'au quatrième, après quoi ils restent constants tout au long du traitement.
Après son action thérapeutique (demi-vie de 19 heures), la rosuvastatine est éliminée principalement sous forme inchangée dans les fèces et dans une faible mesure dans les urines, bien qu’un faible pourcentage soit métabolisé dans le foie en métabolites inactifs tels que la lactone.
Etudes réalisées et efficacité clinique
Suis J Cardiol. 15 juillet 2003; 92 (2): 152-60.
Cette étude a évalué l'efficacité de diverses doses de rosuvastatine dans le traitement pendant 6 semaines de patients présentant une hypercholestérolémie, avec des taux plasmatiques de cholestérol LDL compris entre 160 et 250 mg / dL. Le traitement à la rosuvastatine garantissait la réalisation de la cible thérapeutique (cholestérol LDL inférieur à 100 mg) à plus de 80% des patients traités. Des pourcentages significativement plus faibles ont été enregistrés lors de la comparaison avec d'autres statines. En outre, la baisse moyenne de LDL-cholestérol obtenue avec la rosuvastatine était supérieure d'au moins 10% à celle obtenue avec d'autres médicaments.
2. ROSUVASTATINE ET COENZYME Q 10
Il est connu que la chaîne isoprényle de la coenzyme Q10 est synthétisée par un précurseur, le mévalonate, partagé avec le métabolisme du cholestérol et inhibé par l’utilisation de statines. Plusieurs experts du monde entier affirment que la carence en coenzyme Q10 observée chez les patients traités par une statine au long cours pourrait être en partie responsable des myopathies et de la rhabdomyolyse associées à ce type de traitement (en prenant le rôle pro-énergétique). et antioxydant de la coenzyme Q10 dans le métabolisme mitochondrial). Cette étude d’importance considérable montre comment la rosuvastatine peut entraîner une diminution significative du taux de coenzyme Q10 sans nuire à l’apparition de réactions indésirables.
3. EFFICACITÉ DE LA ROSUVASTATINE DANS LA PRÉVENTION DES RISQUES CARDIOVASCULAIRES
Cette étude européenne très importante - menée auprès de près de 18 000 patients présentant un risque cardiovasculaire élevé (également surveillé par la dose plasmatique de la protéine réactive) et des taux de cholestérol LDL non pathologiques - montre comment l'administration de rosuvastatine a réduit de moitié les accidents cardiovasculaires (crise cardiaque), accident vasculaire cérébral et décès) également pour les patients présentant des taux de cholestérol LDL ne justifiant pas la prescription du médicament.
Méthode d'utilisation et dosage
CRESTOR ® 5/10/20 / 40 mg comprimés de sel de calcium de rosuvastatine: la formulation du dosage doit tenir compte des taux de cholestérol total, de cholestérol LDL, de cholestérol HDL et surtout du risque cardiovasculaire global, donc également associé à d’autres facteurs, tels que l'obésité, les maladies métaboliques (diabète), l'hypertension et la familiarité pour les maladies cardiovasculaires.
Les recommandations recommandent la prise, dans la phase initiale du traitement, de 5/10 mg de rosuvastatine une fois par jour, associée à un régime hypolipidique et à un mode de vie correct. La posologie peut être augmentée jusqu'à 20 mg après quatre semaines de traitement, une période au cours de laquelle le plan thérapeutique atteint son efficacité maximale.
Des doses supérieures à 20 mg peuvent être utilisées chez les patients présentant une hypercholestérolémie sévère et ceux présentant un risque cardiovasculaire élevé, mais uniquement sous un contrôle strict par un spécialiste, l'incidence des effets indésirables augmentant de manière significative à ces doses. De telles posologies ne doivent pas être administrées aux patients présentant une insuffisance rénale, même de magnitude modérée.
DANS TOUS LES CAS, AVANT L’ADHÉSION DE CRESTOR ® Rosuvastatin - IL EST NÉCESSAIRE DE PRESCRIPTION ET DE CONTRÔLE DE VOTRE MÉDECIN.
Avertissements CRESTOR ® Rosuvastatin
En cas d'hypercholestérolémie primaire, CRESTOR ® ne doit être utilisé qu'en cas d'échec d'un traitement prolongé pendant au moins 12 semaines. Tout au long du plan de traitement, il serait toujours nécessaire de maintenir un mode de vie correct et un régime alimentaire adéquat.
Des doses supérieures à 20 mg, plus précisément des doses thérapeutiques de 40 mg, ont été associées à une augmentation du travail rénal. Par conséquent, pendant le traitement par CRESTOR ® à forte dose, il serait souhaitable de surveiller la fonction rénale afin d'éviter tout dommage. De même, les taux plasmatiques de créatine kinase (marqueur de lésion musculaire) doivent être surveillés, car des doses de rosuvastatine supérieures à 20 mg / jour pourraient compromettre l'intégrité musculaire avec myalgie, myopathie et rarement une rhabdomyolyse.
De plus, avant et pendant la période de traitement, les marqueurs de la fonction hépatique doivent être surveillés, en particulier chez certains patients à risque (alcooliques et patients présentant une maladie hépatique antérieure), afin d'éviter une altération des propriétés pharmacocinétiques normales. avec amélioration des effets secondaires.
Chez les patients âgés et les patients japonais, pour lesquels l'exposition au médicament est nettement supérieure, les doses thérapeutiques ne doivent pas être supérieures à 5 mg.
CRESTOR ® contient du lactose en tant qu'ingrédient; il n'est donc pas recommandé en cas d'intolérance au lactose / galactose ou de déficit en enzyme lactase.
Connaissant le mécanisme d'action de CRESTOR ® et l'absence de preuves scientifiques dans la littérature, il est possible d'exclure des événements indésirables réduisant les capacités de perception et de réaction du patient et rendant dangereuse l'utilisation de machines et la conduite de véhicules motorisés.
GROSSESSE ET ALLAITEMENT
L'administration de CRESTOR ® est sévèrement contre-indiquée pendant la grossesse, compte tenu de l'importance du cholestérol dans le développement embryonnaire et fœtal normal; par conséquent, dans le cas du traitement par statine, des mesures contraceptives appropriées doivent être prises.
Il n’existe aucune donnée clinique sur les effets des statines sécrétées dans le lait maternel sur la santé du nouveau-né; par conséquent, il est conseillé d'éviter l'allaitement pendant le traitement par ces médicaments.
interactions
Une augmentation des concentrations plasmatiques de rosuvastatine peut survenir après l’hypothèse concomitante de:
- ciclosporine;
- Warfarine et antagonistes de la vitamine K;
- Fibrates et substances à effet hypolipémiant;
- Inhibiteurs de l'enzyme hépatique CYP3A4 (itraconazole), responsable du métabolisme de la rosuvastatine (augmentations enregistrées non significatives sur le plan clinique).
Dans ces cas, il serait souhaitable de revoir les dosages de CRESTOR ® afin d'éviter l'apparition d'effets secondaires.
Une diminution des concentrations de rosuvastatine a été observée lors de l'administration de:
- antiacides;
- Erythromycine;
CRESTOR ® peut également augmenter les concentrations plasmatiques des contraceptifs oraux, ce qui nécessite un ajustement supplémentaire de la posologie de ces médicaments.
Un risque accru de myopathie a été observé lors de l'administration concomitante de CRESTOR ® avec d'autres inhibiteurs de l'HMG-GoA réductase (y compris le riz rouge fermenté) et des fibrates, en particulier à des doses supérieures à 20 mg de rosuvastatine.
Contre-indications CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ® est contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique, d'insuffisance rénale sévère, de myopathies et de conditions prédisposant aux maladies du muscle squelettique, d'absorption concomitante de cyclosporine et d'hypersensibilité à l'un de ses composants.
Des doses égales à 40 mg de rosuvastatine sont contre-indiquées chez les patients présentant une insuffisance hépatique, même de gravité modérée, avec une connaissance ou des antécédents de maladie musculaire antérieure (en particulier en association avec d'autres hypolipémiants) et chez les patients japonais, pour lesquels l'exposition au médicament est plus importante.
Effets secondaires - effets secondaires
Les effets indésirables associés au traitement par CRESTOR ® sont généralement bien tolérés, légers et limités à la période de traitement. Plus précisément, les effets indésirables les plus courants incluent: maux de tête, vertiges, constipation, nausées, douleurs abdominales, myalgie et asthénie. À des doses supérieures à 20 mg, des myopathies, de la créatine kinase plasmatique, une protéinurie et une augmentation des transaminases, des index musculaires, des douleurs rénales et hépatiques ont été observés.
Dans tous les cas, la symptomatologie est rapidement régressée une fois que le traitement médicamenteux a été suspendu ou réadapté.
notes
CRESTOR ® ne peut être vendu que sur ordonnance médicale.
